特立氟胺(Teriflunomide)的用药注意事项和药物相互作用

特立氟胺(Teriflunomide)广泛应用于复发型多发性硬化症（MS）的临床管理，可显著降低多发性硬化症的复发频率和疾病进展风险。

特立氟胺(Teriflunomide)的用药注意事项

1、肝毒性风险

部分患者服用特立氟胺后出现了具有临床意义且可能危及生命的肝损伤，甚至包括需要肝移植的急性肝衰竭案例。

治疗开始后，前6个月内需至少每月监测一次ALT水平。

2、胚胎-胎儿毒性

由于其对胎儿的明确的致畸风险，因此特立氟胺严禁用于孕妇，育龄期的女性也应采取有效的避孕措施。

对于有生育潜力的女性，在开始治疗前必须排除妊娠，并在整个治疗期间，以及停药后继续使用有效的避孕措施。

3、加速消除程序

特立氟胺血浆清除缓慢，未加速清除时需平均8个月(最长2年)才能降至<0.02mg/L；加速清除可通过以下任一方案：

(1)、消胆胺8g，每8小时一次，持续11天(耐受差时可减至4g，每8小时一次)。

(2)、口服活性炭粉50g，每12小时一次，持续11天；若耐受差，治疗日无需连续(需快速降浓度时除外)。

加速清除可能导致疾病活动复发。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

4、血压监测

治疗前及治疗期间定期测量血压，若血压升高，需进行适当干预。

5、严重皮肤反应

虽然罕见，但可能发生史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）等危及生命的严重皮肤反应。

患者应立即报告任何新出现的或快速进展的皮疹、黏膜糜烂或水疱，一旦发生需永久停药。

6、呼吸影响

患者出现新的或加重的肺部症状(如咳嗽、呼吸困难，伴或不伴发热)时，需停药并进行进一步检查，必要时启动加速清除程序。

特立氟胺(Teriflunomide)药物相互作用

1、与CYP2C8底物的相互作用

特立氟胺是CYP2C8酶的强抑制剂，意味着会显著减慢通过此酶代谢的药物的清除速度，导致这些药物在体内的浓度升高，增加其毒性风险。

2、与BCRP/OATP1B1/1B3底物的相互作用

特立氟胺也会抑制乳腺癌耐药蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP1B1/1B3）的活性，与特立氟胺合用时，瑞舒伐他汀的每日剂量不应超过10mg。

3、与CYP1A2底物的相互作用

特立氟胺可能弱诱导CYP1A2酶活性，从而加速通过此酶代谢的药物的清除，导致其疗效降低。

4、与其他药物的相互作用

特立氟胺还会抑制肾脏的有机阴离子转运蛋白3（OAT3），可能增加头孢类抗生素（头孢克洛）、利尿剂（呋塞米）等药物的血药浓度。