己二酸他雷替尼胶囊(Ibtrozi)的用法用量:用药指南,剂量调整,特殊人群用药

己二酸他雷替尼胶囊(Ibtrozi)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，需要在专业医师指导下用药。

己二酸他雷替尼胶囊(Ibtrozi)用法用量

1、患者选择

根据肿瘤标本中是否存在ROS1重排来选择使用己二酸他雷替尼胶囊治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的患者。

目前尚无经过FDA批准的检测ROS1重排的测试可用于选择使用己二酸他雷替尼胶囊治疗的患者。

2、开始己二酸他雷替尼胶囊治疗前的推荐检测和评估

在开始己二酸他雷替尼胶囊治疗前，评估肝功能测试（包括ALT、AST和胆红素）、电解质、心电图和尿酸。

3、推荐剂量

推荐剂量为600mg，每日一次口服。

4、服药方式

空腹服用，服用己二酸他雷替尼胶囊前至少2小时和服用后至少2小时内不进食。

每天大约在同一时间服用己二酸他雷替尼胶囊，整粒吞服己二酸他雷替尼胶囊(Ibtrozi)胶囊。吞咽前请勿打开、咀嚼、压碎或溶解胶囊。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

5、服药注意事项

在己二酸他雷替尼胶囊治疗期间，避免食用或饮用含有葡萄柚的食物或饮料。

在己二酸他雷替尼胶囊治疗期间以及停药后至少5天内，尽量减少阳光暴露并使用防晒措施，包括广谱防晒霜。

6、漏服处理

如果漏服一剂，请在第二天按原计划时间服用下一剂。

7、呕吐处理

如果在服用剂量后的任何时间发生呕吐，请在第二天按原计划时间服用下一剂。

己二酸他雷替尼胶囊(Ibtrozi)剂量调整

1、针对不良反应的剂量调整

首次剂量降低至400mg每日一次；第二次剂量降低至200mg每日一次；对于无法耐受200mg每日一次的患者，永久停用己二酸他雷替尼胶囊。

2、肝毒性（ALT或AST升高）

(1)、对于3级（>5-20×ULN）肝毒性，应暂停己二酸他雷替尼胶囊，直至恢复至1级或基线水平。如果在6周内缓解，则以降低的剂量水平恢复己二酸他雷替尼胶囊。如果6周后未缓解，则永久停用己二酸他雷替尼胶囊。

对于复发情况：如果在6周内缓解，则以降低的剂量水平恢复己二酸他雷替尼胶囊。如果6周后未缓解，则永久停用己二酸他雷替尼胶囊。

(2)、对于4级（>20×ULN）肝毒性，应暂停己二酸他雷替尼胶囊，直至恢复至1级或基线水平。如果在6周内缓解，则以降低的剂量水平恢复己二酸他雷替尼胶囊。如果6周后未缓解，则永久停用己二酸他雷替尼胶囊。对于复发情况：永久停用己二酸他雷替尼胶囊。

(3)、对于ALT或AST≥3×ULN且并发总胆红素≥2×ULN（无胆汁淤积或溶血的情况下）的情况，永久停用己二酸他雷替尼胶囊。

3、ILD/肺炎

(1)、对于1级ILD/肺炎，如果发生或怀疑发生ILD/肺炎，应暂停己二酸他雷替尼胶囊，直至恢复至0级或基线水平。如果在6周内缓解，则以相同剂量水平恢复己二酸他雷替尼胶囊。如果6周后未缓解，则永久停用己二酸他雷替尼胶囊。对于复发情况：永久停用己二酸他雷替尼胶囊。

(2)、对于2级ILD/肺炎，如果发生或怀疑发生ILD/肺炎，应暂停己二酸他雷替尼胶囊，直至恢复至0级或基线水平。如果在6周内缓解，则以降低的剂量水平恢复己二酸他雷替尼胶囊。如果6周后未缓解，则永久停用己二酸他雷替尼胶囊。对于复发情况：永久停用己二酸他雷替尼胶囊。

(3)、对于3级或4级ILD/肺炎，永久停用己二酸他雷替尼胶囊。

4、QTc间期延长

(1)、对于2级（QTc间期481-500毫秒）QTc间期延长，应暂停己二酸他雷替尼胶囊，直至恢复至1级或基线水平。纠正电解质和/或更换合并用药。以相同剂量恢复己二酸他雷替尼胶囊(Ibtrozi)。

(2)、对于3级（QTc间期≥501毫秒或QTc间期较基线增加>60毫秒）QTc间期延长，应暂停己二酸他雷替尼胶囊，直至恢复至1级或基线水平。纠正电解质和/或更换合并用药。以降低的剂量恢复己二酸他雷替尼胶囊。

(3)、对于4级（尖端扭转型室性心动过速；多形性室性心动过速；严重心律失常的体征/症状）QTc间期延长，永久停用己二酸他雷替尼胶囊。

5、高尿酸血症

对于3级或4级高尿酸血症，应暂停己二酸他雷替尼胶囊，直至体征或症状改善。以相同或降低的剂量水平恢复己二酸他雷替尼胶囊或永久停用。

6、肌酸磷酸激酶升高

(1)、对于CPK升高>5倍ULN，应暂停给药直至恢复至基线或≤2.5倍ULN，然后以相同剂量恢复。

(2)、对于CPK升高>10倍ULN或第二次出现CPK升高>5倍ULN，应暂停给药直至恢复至基线或≤2.5倍ULN，然后以降低的剂量恢复。

7、其他不良反应

(1)、对于3级其他不良反应，应暂停己二酸他雷替尼胶囊，直至恢复至1级或基线水平。如果在6周内缓解，则以降低的剂量水平恢复己二酸他雷替尼胶囊。如果6周后未缓解，则永久停用己二酸他雷替尼胶囊。对于复发情况：以降低的剂量恢复治疗或永久停用己二酸他雷替尼胶囊。

(3)、对于4级其他不良反应，应暂停己二酸他雷替尼胶囊，直至恢复至1级或基线水平。根据临床指征以降低的剂量恢复己二酸他雷替尼胶囊或永久停用。对于复发情况：永久停用己二酸他雷替尼胶囊。

己二酸他雷替尼胶囊(Ibtrozi)特殊人群用药

1、妊娠

根据人类中导致TRK信号传导改变的先天性突变文献报告、动物研究结果及其作用机制，己二酸他雷替尼胶囊在给孕妇服用时可能对胎儿造成伤害。有限的孕妇使用己二酸他雷替尼胶囊的病例报告数据不足以说明药物相关的不良发育结局风险。

2、哺乳期

尚无关于己二酸他雷替尼胶囊或其代谢物是否存在于人乳中、对母乳喂养儿童的影响或对乳汁分泌影响的数据。由于可能对母乳喂养儿童产生不良反应，建议女性在己二酸他雷替尼胶囊治疗期间，以及末次给药后3周内不要母乳喂养。

3、有生育潜力的女性和男性

己二酸他雷替尼胶囊在给孕妇服用时可能对胎儿造成伤害，在开始己二酸他雷替尼胶囊治疗前，验证有生育潜力女性的妊娠状态。

建议有生育潜力的女性在己二酸他雷替尼胶囊治疗期间，以及末次给药后3周内使用有效的避孕措施。

建议有育龄女性伴侣的男性患者在己二酸他雷替尼胶囊治疗期间，以及末次给药后3周内使用有效的避孕措施。

4、儿科使用

尚未确定己二酸他雷替尼胶囊在儿科患者中的安全性和有效性。

5、老年用药

在接受己二酸他雷替尼胶囊600mg每日一次口服的352名患者中，88名(25%)患者年龄在65岁及以上，14名(4%)患者年龄在75岁及以上。在65岁以下患者和65岁或以上患者之间，安全性和有效性未观察到具有临床意义的差异。