氨吡啶缓释片(dalfampridine)如何用药

氨吡啶缓释片(dalfampridine)应整片吞服，不得分割、压碎、咀嚼或溶解，具体剂量谨遵医嘱。

氨吡啶缓释片(dalfampridine)如何用药

1、剂量与给药间隔

(1)、标准剂量：推荐剂量为每次10毫克（一片），每日两次。

(2)、给药间隔：两次服药应间隔约12小时，以维持稳定的血药浓度。

(3)、剂量上限：严禁超过每日20毫克的总量，更高剂量不会带来额外行走改善，却会显著增加癫痫等严重不良反应的风险。

2、服用方法

(1)、整片吞服：必须完整吞服，不可分割、压碎、咀嚼或溶解。氨吡啶缓释片设计旨在缓慢、持续地释放药物，破坏片剂结构会导致药物瞬间大量释放，极大增加癫痫发作风险。

(2)、饮食影响：可与食物同服或空腹服用，饮食对其吸收的影响轻微，无临床意义。

3、漏服与过量处理

(1)、漏服：如果错过一次服药，不应在下次服用双倍剂量。只需在常规时间服用下一次剂量即可。

(2)、过量：若怀疑或确认服药过量，应立即就医。过量可能导致癫痫、意识混乱、震颤等严重症状。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

氨吡啶缓释片(dalfampridine)药物相互作用

1、OCT2抑制剂

与OCT2(有机阳离子转运体2)抑制剂(如西咪替丁)合用时，会降低氨吡啶的清除率，导致其血浆暴露量增加，进而升高癫痫风险。临床使用时需仔细权衡合用的必要性，若必须合用，需密切监测患者癫痫相关症状，必要时调整治疗方案。

2、巴氯芬

通过群体药代动力学分析证实，氨吡啶与巴氯芬合用时，两者药代动力学参数无显著相互影响，无需调整剂量。

氨吡啶缓释片(dalfampridine)药代动力学

1、吸收与分布

(1)、吸收：口服后迅速完全吸收。缓释剂型相比溶液剂，延缓了吸收速度，降低了血药浓度峰值（Cmax），但总吸收量（AUC）不变，有助于减少峰浓度相关的不良反应。

(2)、分布：血浆蛋白结合率极低（仅1-3%），这意味着大部分药物在血液中以游离形式存在，可自由发挥作用。表观分布容积较大，提示药物在体内分布广泛。

2、代谢与排泄

(1)、代谢：大部分（约90%）以原形药物经肾脏排出。少量通过肝脏CYP2E1酶代谢为无活性的3-羟基代谢物。

(2)、排泄：肾脏排泄是最主要的清除途径。服药后24小时内，约96%的药物通过尿液排出。

(3)、半衰期：终末消除半衰期约为5.2至6.5小时，支持每日两次的给药方案。