
来那帕韦钠(Sunlenca)是一种新型长效HIV-1衣壳抑制剂,其独特的给药方案结合了口服与皮下注射两种剂型,需要在医生的指导下用药。
来那帕韦钠的初始治疗提供两种给药方案,均由医生根据患者情况选择,两种方案的维持期给药方式相同。
(1)、方案一
第1天:皮下注射927mg(两次1.5mL注射)+口服600mg(两片300mg片剂)。
第2天:口服600mg(两片300mg片剂)。
(2)、方案二
第1、2天:每日口服600mg(两片300mg片剂)。
第8天:口服300mg(一片300mg片剂)。
第15天:皮下注射927mg(两次1.5mL注射)。
口服片剂服用说明:可与食物同服或空腹服用,不影响药效。
完成初始治疗后,每6个月(26周)皮下注射一次,剂量为927mg(两次1.5mL注射)。
给药时间窗为上次注射日期的±2周内。
每次完整剂量需进行两次独立的皮下注射。
若上次注射已超过28周,且临床判断仍需继续使用来那帕韦钠,则需重新开始初始治疗方案(选择方案一或方案二)。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、肾功能不全:轻、中、重度肾损伤患者(估计肌酐清除率≥15mL/min)。
(2)、肝功能不全:轻度和中度肝功能不全患者(Child-PughA级和B级)。
严禁与强效CYP3A诱导剂(如利福平、圣约翰草)合用,因其会显著降低来那帕韦的血药浓度,导致治疗失效和耐药,与中效CYP3A诱导剂合用时亦不建议。
尚无充分人类数据证实妊娠期使用的风险。动物实验显示,在暴露量远高于人体推荐剂量时未观察到不良发育影响,医生应充分权衡利弊。
尚不清楚药物是否分泌至人乳中,或对婴儿及乳汁产量产生影响。动物实验显示药物可进入哺乳幼鼠血浆。
母乳喂养存在HIV-1传播给未感染婴儿、导致已感染婴儿产生耐药以及对婴儿产生与成人相似不良反应的风险。HIV感染者应避免母乳喂养,以减少病毒母婴传播的风险。
目前尚未确立来那帕韦钠在儿科患者中的安全性和有效性。
临床研究未纳入足够数量的65岁及以上受试者,无法确定其反应是否与年轻患者不同,用药时应结合其整体健康状况和合并用药情况进行个体化管理。
参考资料: FDA说明书获批于2024年11月25日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215974