
来那帕韦钠(Sunlenca)通过独特的多阶段作用机制抑制病毒复制,具体的用法用量应谨遵医嘱。
来那帕韦钠治疗分为两个阶段:初始治疗和维持治疗,口服片剂可与食物同服或空腹服用。
(1)、初始治疗:
方案一:第1天皮下注射927mg(两次注射)+口服600mg;第2天口服600mg。
方案二:第1、2天各口服600mg;第8天口服300mg;第15天皮下注射927mg(两次注射)。
(2)、维持治疗:
完成初始治疗后,每6个月(26周)皮下注射一次,剂量为927mg(两次注射)。给药窗口为上次注射日期的±2周内。
维持期内,若距上次注射已超过28周,且临床判断需继续治疗,必须从头开始初始治疗方案(选择方案一或方案二)。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
强效CYP3A诱导剂:如利福平、圣约翰草。此类药物会显著降低来那帕韦的血药浓度,导致治疗失败和耐药。严禁联用。
(1)、中效CYP3A诱导剂:如依非韦伦、奈韦拉平、卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、奥卡西平。
(2)、强效CYP3A/P-gp/UGT1A1抑制剂:如阿扎那韦/可比司他、阿扎那韦/利托那韦。
(3)、其他:利福布汀、利福喷丁、替拉那韦/利托那韦、某些麦角衍生物、治疗肺动脉高压的他达拉非。
(1)、治疗窗窄的CYP3A底物:来那帕韦是中效CYP3A抑制剂,停药后其影响仍可持续长达9个月。联用以下药物需谨慎,可能需调整剂量:
(2)、心血管药物:地高辛、直接口服抗凝药(DOACs)。
口服:绝对生物利用度低(6%-10%),达峰时间(Tmax)约为4小时,食物影响轻微。
皮下注射:生物利用度为100%,但由于药物在皮下形成储库缓慢释放,Tmax极长,为77-84天。
表观分布容积巨大(口服约19240L;皮下约9500-11700L),表明药物在组织中分布广泛。
血浆蛋白结合率极高(>98.5%)。
(1)、代谢:主要通过CYP3A和UGT1A1进行少量代谢。
(2)、排泄:主要途径是以原型药物经粪便排泄(约占剂量的76%,其中33%为原型)。经尿排泄极少(<1%)。
(3)、半衰期:口服半衰期10-12天;皮下注射半衰期8-12周,符合其长效特性。
(1)、肝肾功能不全:轻、中度肝损伤(Child-PughA/B级)或轻、中、重度肾损伤(肌酐清除率≥15mL/min)患者无需调整剂量。尚未在严重肝损伤(Child-PughC级)或终末期肾病患者中进行研究。
(2)、其他因素:年龄(18-78岁)、性别、种族、体重对药代动力学无临床显著影响。
参考资料: FDA说明书获批于2024年11月25日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215974