
伊那利塞(Inavolisib)用于治疗经FDA批准的检测方法证实存在PIK3CA突变、激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺癌,需要与哌柏西利和氟维司群联合用药。
伊那利塞是一种激酶抑制剂,与哌柏西利(palbociclib)和氟维司群(fulvestrant)联合给药,适用于治疗经FDA批准的检测方法证实存在PIK3CA突变、且为内分泌耐药的激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。适用人群为在完成辅助内分泌治疗后或治疗期间出现疾病复发的患者。
选择使用伊那利塞治疗HR阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者,应基于在血浆样本中检测到一个或多个PIK3CA突变。检测应使用FDA批准的伴随诊断方法。
在开始伊那利塞治疗前及治疗期间定期,应评估并优化患者的空腹血糖/血糖(FPG/FBG)和糖化血红蛋白(HbA1c) 水平。
伊那利塞的推荐剂量为9mg,每日一次,口服,可与食物同服或空腹服用。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
建议患者每日在大致相同的时间服药。
应整片吞服,不得咀嚼、压碎或分割药片。
如果漏服一剂,应在常规服药时间后的9小时内尽快补服。若已超过9小时,则应跳过该次剂量,在下一个预定时间服用常规剂量。
如果服药后发生呕吐,当天不应补服额外剂量,次日按常规服药计划恢复用药。
中性粒细胞计数减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、血小板计数减少、淋巴细胞计数减少、口腔炎、腹泻、血钙降低、疲劳、血钾降低、肌酐升高、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、恶心、血钠降低、血镁降低、皮疹、食欲下降、COVID-19感染和头痛。
(1)、高血糖:可能导致严重甚至致命的高血糖,包括酮症酸中毒。
(2)、口腔炎:可能导致严重口腔炎。
(3)、腹泻:可能导致严重腹泻,引起脱水和急性肾损伤。
(4)、胚胎-胎儿毒性:对孕妇给药可能造成胎儿损害。
参考资料: FDA说明书获批于2025年9月25日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219249