巴洛沙韦玛波西酯(Xofluza)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项等

巴洛沙韦玛波西酯(Xofluza)适用于确诊或高度怀疑为A型或B型流感病毒感染的成人和儿童患者。

巴洛沙韦玛波西酯(Xofluza)的适应症

1、流感的治疗

巴洛沙韦玛波西酯适用于治疗5岁及以上、出现症状不超过48小时、且身体健康或存在发生流感相关并发症高风险患者的急性无并发症流感。

2、流感暴露后预防

巴洛沙韦玛波西酯适用于5岁及以上个体在与流感患者接触后进行流感暴露后预防。

3、使用限制

流感病毒会随时间发生变化，病毒类型或亚型、耐药性的出现或病毒毒力的改变等因素均可能降低抗病毒药物的临床疗效。在决定是否使用巴洛沙韦玛波西酯时，应考虑关于当前流行流感病毒株药物敏感性模式的现有信息。

巴洛沙韦玛波西酯(Xofluza)的用法用量

1、推荐剂量

对于成人和儿科患者（5岁及以上）的急性无并发症流感治疗或暴露后预防，巴洛沙韦玛波西酯应作为单次剂量，在流感症状出现后48小时内或与流感患者接触后尽快服用。对于5岁及以上患者，巴洛沙韦玛波西酯的推荐剂量是基于体重的单次剂量。

对于使用片剂的患者，体重在20公斤至80公斤以下的，推荐单次口服剂量为一片40毫克片剂；体重大于或等于80公斤的，推荐单次口服剂量为一片80毫克片剂。

2、剂型与规格

巴洛沙韦玛波西酯片剂有40毫克和80毫克两种规格，均为白色至浅黄色、长椭圆形、薄膜包衣片，一面分别刻有"BXM40"或"BXM80"。巴洛沙韦玛波西酯袋装口服混悬液有30毫克和40毫克两种规格，为白色至浅黄色草莓味颗粒。巴洛沙韦玛波西酯瓶装口服混悬液规格为每瓶40毫克/20毫升（2毫克/毫升），用20毫升饮用水或无菌水复溶后得到，颗粒为白色至浅黄色，复溶后的产品为灰白色、白色至浅黄色不透明草莓味混悬液。

3、服药方式

巴洛沙韦玛波西酯与乳制品、添加钙的饮料、含多价阳离子的泻药、抗酸剂或口服补充剂（如钙、铁、镁、硒或锌）同时使用。

4、剂量与给药概述

巴洛沙韦玛波西酯有两种剂型：巴洛沙韦玛波西酯片剂（40毫克和80毫克）和巴洛沙韦玛波西酯服混悬液。如果患者体重低于15公斤，推荐使用瓶装巴洛沙韦玛波西酯口服混悬液。巴洛沙韦玛波西酯应在流感症状出现或接触流感病毒后尽快服用。

5、药物过量

巴洛沙韦玛波西酯过量的治疗应包括一般支持措施，包括监测生命体征和观察患者的临床状态。没有针对巴洛沙韦玛波西酯过量的特效解毒剂。由于巴洛沙韦与血清蛋白高度结合，因此不太可能通过透析有效清除。

巴洛沙韦玛波西酯(Xofluza)的禁忌症

对巴洛沙韦马布昔酯或其任何成分有过敏史的患者禁用巴洛沙韦玛波西酯。严重的过敏反应包括过敏反应、血管性水肿、荨麻疹和多形性红斑。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

巴洛沙韦玛波西酯(Xofluza)的注意事项

1、过敏反应

在巴洛沙韦玛波西酯的上市后经验中，有过敏反应、荨麻疹、血管性水肿和多形性红斑的病例报告。如果发生或怀疑发生过敏样反应，应采取适当的治疗。对巴洛沙韦玛波西酯有已知过敏史的患者禁用。

2、5岁以下患者治疗中出现耐药性的发生率增加

由于5岁以下年龄组在治疗中出现耐药性的发生率增加，巴洛沙韦玛波西酯不适用于5岁以下的患者。在临床试验中，与巴洛沙韦敏感性降低相关的病毒出现治疗中替代突变的发生率，在5岁以下的儿科受试者中高于5岁至12岁以下或12岁及以上的受试者。耐药株在社区传播的可能性尚未确定。

3、细菌感染风险

没有证据表明巴洛沙韦玛波西酯对由流感病毒以外的病原体引起的任何疾病有效。严重的细菌感染可能以流感样症状开始，或可能与流感并存，或作为流感的并发症出现。巴洛沙韦玛波西酯尚未被证明可以预防此类并发症。处方者应警惕潜在的继发性细菌感染并对其进行适当治疗。

巴洛沙韦玛波西酯(Xofluza)的不良反应

在接受推荐剂量巴洛沙韦玛波西酯的受试者中，至少1%报告的最常见不良事件（无论因果关系评估如何）包括腹泻、恶心、支气管炎、鼻窦炎、鼻咽炎和头痛。

在巴洛沙韦玛波西酯的上市后使用过程中发现了以下不良反应：过敏反应、过敏性休克、类过敏反应、超敏反应、血管性水肿；皮疹、荨麻疹、多形性红斑；呕吐、便血、黑便、结肠炎；谵妄、行为异常、幻觉。

巴洛沙韦玛波西酯(Xofluza)的药物相互作用

1、其他药物对巴洛沙韦玛波西酯的影响

巴洛沙韦可能与多价阳离子如钙、铝或镁形成螯合物。与含多价阳离子的产品同时使用可能会降低巴洛沙韦的血浆浓度，从而可能降低巴洛沙韦玛波西酯的疗效。应避免将巴洛沙韦玛波西酯与乳制品、添加钙的饮料、含多价阳离子的泻药、抗酸剂或口服补充剂同时使用。

2、疫苗

尚未评估巴洛沙韦玛波西酯与鼻内流感减毒活疫苗同时使用的影响。抗病毒药物与减毒活疫苗同时使用可能会抑制减毒活疫苗的病毒复制，从而降低其接种效果。尚未评估灭活流感疫苗与巴洛沙韦玛波西酯之间的相互作用。

巴洛沙韦玛波西酯(Xofluza)的特殊人群用药

1、妊娠

关于孕妇使用巴洛沙韦玛波西酯的充分且良好对照的研究尚不存在，无法提供与药物相关的发育不良风险信息。妊娠期感染流感病毒对母亲和胎儿存在风险。

在动物生殖研究中，以大约相当于最大推荐人用剂量下全身巴洛沙韦暴露量5倍和7倍的暴露量给大鼠和兔子口服巴洛沙韦马布昔酯，未观察到不良发育效应。

孕妇发生流感严重并发症的风险较高，可能导致不良妊娠和/或胎儿结局。巴洛沙韦马布昔酯在大鼠和兔子的动物研究中未显示不良的胚胎-胎儿效应，但在一项对兔子使用母体毒性剂量时观察到胎儿骨骼变异。在大鼠的围产期发育研究中，未观察到对后代有显著影响。

2、哺乳期

尚无关于人乳中存在巴洛沙韦马布昔酯、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的数据。巴洛沙韦及其相关代谢物存在于哺乳期大鼠的乳汁中。

应综合考虑母乳喂养的发育健康益处、母亲对巴洛沙韦玛波西酯的临床需求，以及药物或母亲基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。在一项哺乳期研究中，巴洛沙韦及其相关代谢物通过乳汁排泄，给药后2小时观察到乳汁峰浓度约为母体血浆浓度的5倍。

3、儿科使用

对于12岁及以上青少年急性无并发症流感的治疗，巴洛沙韦玛波西酯的安全性和有效性得到了临床试验的支持。

巴洛沙韦玛波西酯在5岁以下儿科患者（包括新生儿）中的治疗和暴露后预防的安全性和有效性尚未确定。

4、老年人用药

巴洛沙韦玛波西酯在65岁及以上受试者中的安全性和有效性已得到一项随机双盲对照试验的支持。在该试验中，65岁及以上的受试者在巴洛沙韦玛波西酯组的中位症状改善时间优于安慰剂组。在这一人群中观察到的安全性与整个试验人群报告的安全性相似，但恶心除外，其在老年受试者中的发生率高于18至64岁的受试者。

巴洛沙韦玛波西酯(Xofluza)的作用机制

巴洛沙韦马布昔酯是一种具有抗流感病毒活性的抗病毒药物。

巴洛沙韦玛波西酯(Xofluza)的药代动力学

巴洛沙韦马布昔酯是一种前体药物，口服后几乎完全转化为其活性代谢物巴洛沙韦。在健康成人和青少年中，单次口服40毫克或80毫克巴洛沙韦玛波西酯后，巴洛沙韦的平均药代动力学参数如下：

对于40毫克剂量，AUC为5520纳克·小时/毫升，Cmax为68.9纳克/毫升，给药后24小时和72小时的浓度分别为50.9纳克/毫升和24.2纳克/毫升。

对于80毫克剂量，AUC为6930纳克·小时/毫升，Cmax为82.5纳克/毫升，给药后24小时和72小时的浓度分别为62.6纳克/毫升和30.8纳克/毫升。

巴洛沙韦的吸收、分布、代谢和消除数据显示，其口服后达到中位峰值浓度的时间约为4小时。与高脂餐同服会降低其吸收速率和程度。巴洛沙韦与血清蛋白高度结合，分布容积约为1180升。其清除率约为10.3升/小时，终末消除半衰期约为79.1小时。

巴洛沙韦主要通过UGT1A3酶代谢，次要途径为CYP3A4。在质量平衡研究中，约14.7%的放射性剂量经尿液排泄，80.1%经粪便排泄，其中尿液中原型巴洛沙韦仅占剂量的3.3%。

基于年龄、性别、是否存在流感并发症风险因素、肾功能或中度肝功能损害，未观察到巴洛沙韦药代动力学存在临床显著差异。在5至12岁以下的儿科受试者中，按照批准的推荐剂量给药后，其巴洛沙韦暴露量与成人和青少年受试者相似。巴洛沙韦暴露量随体重增加而降低。基于群体药代动力学分析，非亚洲人的巴洛沙韦暴露量比亚洲人低约35%，但在给予推荐剂量时，此差异不被认为具有临床意义。

巴洛沙韦玛波西酯(Xofluza)储存

巴洛沙韦玛波西酯供应形式包括片剂、袋装颗粒和瓶装颗粒。需根据体重给予单次口服剂量。片剂提供为40毫克或80毫克的泡罩卡包装。片剂应在其泡罩包装中于20°C至25°C下储存。袋装口服混悬液以30毫克或40毫克的颗粒形式提供于袋中。每个纸盒含1袋。颗粒应于20°C至25°C储存于原包装中。

瓶装口服混悬液以40毫克/20毫升（2毫克/毫升）的颗粒形式提供于琥珀色玻璃瓶中。复溶时使用饮用水或无菌水。由于不含防腐剂，必须在复溶后10小时内给药。颗粒应于20°C至25°C储存于原瓶中。

复溶后的混悬液在20°C至25°C下储存不得超过10小时，若未在规定时间内使用或储存温度过高，必须丢弃。

温馨提示

1、巴洛沙韦玛波西酯可与食物同服或空腹服用，但建议患者不要与乳制品、添加钙的饮料、含多价阳离子的泻药、抗酸剂或口服补充剂同时服用。

2、建议患者遵循医护人员关于巴洛沙韦玛波西酯单次给药的剂量建议。

3、建议患者和/或照护者注意严重过敏反应的风险，如果发生或怀疑发生过敏样反应，应立即就医。