
恩西地平(Enasidenib、Idhifa)是一种口服药物,适用于治疗成人急性髓系白血病患者,该疾病是一种累及血液和骨髓的恶性肿瘤。恩西地平仅适用于携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)特定基因突变的患者。
恩西地平用于治疗经初始治疗后复发,或对治疗无应答的难治性急性髓系白血病成人患者。目前尚无数据证实恩西地平对儿童使用的安全性和有效性。
严格按照医生的医嘱服用恩西地平。推荐剂量为每日一次,每次100毫克,口服给药,可随餐或空腹服用。每日尽量在同一时间服药,不得掰开或压碎药片。
若服药后发生呕吐、漏服,或错过常规服药时间,应在当日尽快补服一剂,次日恢复正常服药规律即可。
恩西地平需持续服用,直至患者病情进展,或出现无法耐受的治疗相关不良反应。若发生特定不良反应,可能需要调整剂量或暂停治疗。一般情况下,若条件允许,治疗应持续至少6个月。
恩西地平主要通过多种肝药酶(包括CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4以及多种UGT酶)代谢,并生成具有活性的代谢产物AGI-16903。该药及其活性代谢物对多种代谢酶及药物转运蛋白具有复杂的抑制或诱导作用,因此合用药物的选择需格外谨慎。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
相互作用:恩西地平会抑制这两种酶,可能导致合用药物的血药浓度升高,增加其不良反应风险。
建议:应避免与那些血药浓度轻微升高即可能导致严重不良反应的CYP1A2或CYP2C19底物药物联用。例如,对咖啡因敏感者,服用恩西地平期间应考虑减少24小时内的咖啡因摄入量,以降低咖啡因相关效应。
相互作用:恩西地平会诱导CYP3A酶,可能导致合用药物的血药浓度降低,疗效下降。
建议:应避免与那些血药浓度轻微降低即可能导致疗效丧失的CYP3A底物药物联用。禁止与作为CYP3A底物的抗真菌药物联用。
与激素类避孕药合用时,可能导致其血药浓度降低,避孕失败风险增加,建议采用非激素的替代避孕方法。
恩西地平会抑制多种转运蛋白,从而影响经这些途径转运的药物的体内过程。
相互作用:可能导致合用药物的全身暴露量增加,不良反应风险升高。
建议:如必须联用,应根据合用药物的处方信息,减少其剂量。
相互作用:可能导致合用药物的全身暴露量增加,不良反应风险升高。
建议:如必须与敏感的P-gp底物药物(如地高辛)联用,应遵循该药物的处方信息建议,并更密切监测不良反应。
参考资料: FDA说明书更新于2025年1月12日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209606