
1、海外就医:患者可选择赴美国、欧盟、日本等已上市国家/地区的医疗机构就诊购药,在当地医院就以后,可在医院药房或者是药店中购买到恩西地平。
2、医疗服务机构:也可通过国内医疗服务机构帮助购买恩西地平,购药后通过直邮的方式获取药物。
3、参与国内临床试验:关注国家药品监督管理局药物临床试验登记平台及大型血液病中心,若有恩西地平桥接试验或新适应症研究,患者可能通过入组获得免费正品药物,并在专业团队监护下用药。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、CYP1A2底物:如咖啡因、茶碱,应避免合用,若无法避免,考虑减少咖啡因摄入频率。
(2)、CYP2C19底物:如奥美拉唑(质子泵抑制剂),应避免合用,考虑换用非CYP2C19代谢的抑酸药。
(3)、CYP3A底物:如咪达唑仑、部分唑类抗真菌药(如伊曲康唑)、激素类避孕药,应避免合用,抗真菌药可能失效,激素避孕药效果下降,改用非激素避孕法。
(4)、OATP1B1/1B3/BCRP底物:如瑞舒伐他汀,应避免合用;若无法避免,需按说明书减量并密切监测毒性。
(5)、P-糖蛋白(P-gp)底物:如地高辛,应谨慎合用,监测地高辛血药浓度及不良反应。
(6)、CYP2C9/CYP2C8底物:如氟比洛芬、吡格列酮,无临床显著变化,可合用,无需调整。
生物利用度:口服绝对生物利用度约57%。
达峰时间:单次口服后中位达峰时间(Tmax)为4小时。
食物影响:可与食物同服或空腹服用,食物对吸收无临床显著影响。
剂量比例性:在50mg(0.5倍批准剂量)至450mg(4.5倍)范围内,AUC呈近似剂量比例增加。
表观分布容积:55.8L(提示广泛组织分布)。
血浆蛋白结合率:恩西地平为98.5%,主要代谢物AGI-16903为96.6%(均为极高结合率,需注意与高蛋白结合药物潜在竞争,但临床意义尚不明确)。
恩西地平的代谢由多种CYP酶和UGT酶共同介导:
CYP酶:CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4。
UGT酶:UGT1A1、1A3、1A4、1A9、2B7、2B15。
其代谢物AGI-16903(占循环放射性10%)的代谢同样由多种酶介导。
半衰期:终末半衰期约7.9天(因蓄积约10倍,达稳态需约29天)。
清除率:平均总清除率0.70L/h。
排泄途径:89%经粪便,11%经尿液;原型药经粪便排泄占34%,经尿液仅0.4%。
参考资料: FDA说明书更新于2025年1月12日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209606