恩西地平(Enasidenib)说明书

恩西地平(Enasidenib)是一种处方药，用于治疗具有IDH2突变的急性髓系白血病患者，这些患者的疾病在既往治疗后复发或未改善。

恩西地平(Enasidenib)的适应症

恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)抑制剂，适用于治疗经FDA批准的检测方法检测出存在IDH2突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。

恩西地平(Enasidenib)的用药指南

1、剂量

每日一次口服100mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2、服药方式

每日一次，每天大致在同一时间服用。整片吞服，不要咀嚼、掰开或压碎。用8盎司（一杯）水送服。可与食物同服或不与食物同服。

3、漏服或呕吐处理

如果漏服或服药后呕吐，请在当天尽快补服，然后在第二天常规时间服用下一次剂量。不要同时服用两剂以弥补漏服的剂量。

恩西地平(Enasidenib)的禁忌症

尚未明确。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

恩西地平(Enasidenib)的注意事项

1、分化综合征

告知患者有早至治疗第1天及治疗前5个月内发生分化综合征的风险。要求患者立即报告任何提示分化综合征的症状，如发热、咳嗽或呼吸困难、骨痛、体重快速增加或手臂或腿部肿胀。

2、肿瘤溶解综合征

告知患者发生肿瘤溶解综合征的风险。告知患者保持充足液体摄入的重要性以及需要频繁监测血生化值。

3、胃肠道不良反应

患者可能出现胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、食欲减退和味觉改变。要求患者向医生报告这些反应，并告知患者如何处理。

4、血胆红素升高

服用恩西地平可能导致血胆红素升高，这是由其作用机制引起的，而非肝损伤。建议患者向医生报告皮肤颜色或眼白的任何变化。

5、胚胎-胎儿毒性

建议孕妇注意对胎儿的潜在风险，建议有生育能力的女性告知医生已知或怀疑的妊娠。

建议有生育能力的女性在治疗期间和最后一次给药后2个月内使用有效的非激素避孕方法。建议有育龄女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次给药后2个月内使用有效的避孕措施。

恩西地平(Enasidenib)的不良反应

最常见的不良反应（≥20%）为恶心、呕吐、腹泻、胆红素升高和食欲减退。

恩西地平(Enasidenib)的药代动力学

1、吸收

口服100mg恩西地平后的绝对生物利用度约为57%。单次口服后，达到Cmax的中位时间(Tmax)为4小时。

2、分布

恩西地平的平均分布容积为55.8L（变异系数29%）。在体外，恩西地平的人血浆蛋白结合率为98.5%，其代谢物AGI-16903为96.6%。

3、消除

恩西地平的终末半衰期为7.9天，平均总清除率(CL/F)为0.70L/小时（变异系数62.5%）。

4、代谢

恩西地平占循环中放射性的89%，N-脱烷基代谢物AGI-16903占循环放射性的10%。在体外，恩西地平通过多种细胞色素P450(CYP)酶和多种UDP葡萄糖醛酸转移酶(UGT)代谢。代谢物AGI-16903的进一步代谢也由多种酶介导。

5、排泄

89%的恩西地平通过粪便排出，11%通过尿液排出。粪便中原形恩西地平占放射性标记药物的34%，尿液中占0.4%。

恩西地平(Enasidenib)储存

在室温下储存，储存在20°C至25°C之间，允许在15°C至30°C之间波动，保存在原始容器中，保持瓶盖紧闭（内置干燥剂罐）以防潮。请将恩西地平和所有药品放在儿童接触不到的地方。

恩西地平(Enasidenib)的成分

活性成分：恩西地平。

非活性成分：胶体二氧化硅、羟丙基纤维素、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、氧化铁黄、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、聚乙烯醇、月桂基硫酸钠、羧甲淀粉钠、滑石粉、二氧化钛。