
伊布替尼(Ibrutinib,Imbruvica)是一款革命性的小分子靶向药物,由美国杨森制药研发。该药通过抑制BTK活性,阻断B细胞受体信号通路,显著抑制恶性B细胞增殖,适用于套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症等血液肿瘤的治疗。
伊布替尼适用于成人患者,包括初治和复发难治病例,尤其是伴17p缺失的高危人群。
临床研究显示,单药或联合利妥昔单抗等方案可显著延长无进展生存期(PFS)。
作为一线或后续治疗选择,单药或联合利妥昔单抗可快速降低IgM水平,缓解症状。
针对1岁及以上儿童及成人患者,用于激素治疗失败后的二线治疗,有效改善皮肤、口腔等器官的纤维化病变。
不良反应
B细胞恶性肿瘤患者中最常见(≥30%)的不良反应:血小板减少、腹泻、疲劳、肌肉骨骼疼痛、中性粒细胞减少、皮疹、贫血、瘀青、恶心。
成人或儿科慢性移植物抗宿主病(cGVHD)患者中最常见(≥20%)的不良反应:疲劳、贫血、瘀青、腹泻、血小板减少、肌肉骨骼疼痛、发热、肌肉痉挛、口腔炎、出血、恶心、腹痛、肺炎、头痛。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
出血:监测出血情况并进行处理。
感染:监测患者发热及感染症状,及时评估并治疗。
心律失常、心力衰竭与猝死:监测心律失常及心力衰竭症状并进行处理。
高血压:监测血压并进行治疗。
血细胞减少:每月检查全血细胞计数。
第二原发恶性肿瘤:患者可能发生其他恶性肿瘤,包括皮肤癌及其他癌种。
肝毒性(包括药物性肝损伤):治疗期间全程监测肝功能。
肿瘤溶解综合征(TLS):评估基线风险并采取预防措施,监测并治疗肿瘤溶解综合征。
胚胎‑胎儿毒性:可造成胎儿伤害。告知育龄女性对胎儿的潜在风险,并使用有效避孕措施。
A:避免葡萄柚及塞维利亚橙类产品,因其抑制CYP3A酶,可能增加血药
A:强效CYP3A抑制剂(如克拉霉素)需调整剂量;短期使用抗感染药(≤7天)建议暂停伊布替尼。
A:每月检测血常规、肝功能;每3-6个月评估心脏功能及血压。
A:避免与强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)合用,若必须联用时应减量至140mg/d;与CYP3A诱导剂(如利福平)合用可能降低疗效,应避免联用。
参考资料: FDA说明书更新于2024年2月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205552