恩曲替尼(Entrectinib)的功效与作用

恩曲替尼(Entrectinib)是一种多靶点激酶抑制剂，用于治疗携带特定基因融合的实体瘤。

恩曲替尼(Entrectinib)的功效与作用

1、ROS1阳性非小细胞肺癌

恩曲替尼适用于治疗ROS1阳性转移性非小细胞肺癌成人患者。

2、NTRK基因融合阳性实体瘤

适用于成人和1个月以上儿童患者，需满足以下条件：

存在NTRK基因融合（无已知获得性耐药突变）。

肿瘤已转移或手术切除可能导致严重并发症。

治疗后疾病进展或无满意替代治疗。

恩曲替尼(Entrectinib)的用药指南

1、用药前评估

开始治疗前需评估左心室射血分数（评估心脏功能）、血清尿酸水平、QT间期及电解质。

2、标准剂量

成人（包括ROS1阳性NSCLC及NTRK融合实体瘤）：600mg每日一次，口服，可与食物同服或空腹服用。

儿童（NTRK融合实体瘤，>6个月），根据体表面积计算：

≤0.50m²：300mg/m²。

0.51-0.80m²：200mg。

0.81-1.10m²：300mg。

1.11-1.50m²：400mg。

≥1.51m²：600mg。

儿童（1-6个月）：250mg/m²每日一次。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

3、漏服与呕吐处理

漏服后如距离下次服药不足12小时，跳过漏服剂量。

服药后立即呕吐，可补服一次。

恩曲替尼(Entrectinib)的副作用

1、常见副作用

疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉异常、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛、视力障碍。

2、严重副作用

(1)、充血性心力衰竭：治疗前及治疗期间监测LVEF。出现新发或加重心衰时暂停用药。

(2)、中枢神经系统效应：包括认知障碍、情绪障碍、头晕、睡眠障碍。不可驾驶或操作危险机械。

(3)、骨骼骨折：及时评估疼痛、活动度改变或畸形。

(4)、肝毒性：治疗首月每2周监测肝功能，之后每月一次。

(5)、高尿酸血症：治疗前及治疗期间定期监测尿酸水平。

(6)、QT间期延长：避免与其他延长QT间期的药物合用。

(7)、视力障碍：出现新发视力变化或影响日常活动时暂停用药。