FDA批准依维莫司(Everolimus)用于治疗晚期肾癌患者在接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的首个治疗药物

2009年3月30日，诺华宣布依维莫司(Everolimus)片剂已获美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于既往接受索坦（舒尼替尼）或多吉美（索拉非尼）治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）患者。

在依维莫司(Everolimus)之前，尚无其他疗法在这一存在重要未满足医疗需求的患者人群中开展过III期试验。索坦和多吉美通常用作晚期RCC的初始治疗。

依维莫司(Everolimus)抑制mTOR，这是一种存在于癌细胞中、控制肿瘤细胞分裂和血管生长的蛋白。临床前和临床数据已证实mTOR在多种类型肿瘤的发生和进展中发挥重要作用。

诺华肿瘤及诺华分子诊断总裁兼首席执行官DavidEpstein说：“通过这一批准，我们现在可以为患者提供一种靶向治疗药物，该药已被证明可满足晚期肾癌治疗中一项重要的未满足需求，我们将继续研究依维莫司(Everolimus)在肾癌中的作用，并通过广泛的临床项目探索其在许多其他肿瘤类型中的潜力。”

依维莫司(Everolimus)概述

依维莫司(Everolimus)是首个用于治疗舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后晚期肾癌的口服每日一次疗法（5mg和10mg片剂）。在癌细胞中，依维莫司(Everolimus)持续靶向mTOR，这是一种作为肿瘤细胞分裂、血管生长和细胞代谢中央调节因子的蛋白。依维莫司(Everolimus)也正在多种癌症类型中研究，包括神经内分泌肿瘤、乳腺癌、胃癌和肝细胞癌（HCC），以及结节性硬化症复合体（TSC）和非霍奇金淋巴瘤。

依维莫司(Everolimus)的活性成分是依维莫司，用于预防心脏和肾脏移植受者的器官排斥。

用药注意事项

应在开始依维莫司(Everolimus)治疗前及之后定期评估肾功能、血糖、血脂和血液学参数。应避免使用强或中度CYP3A4或P-糖蛋白抑制剂。与强CYP3A4诱导剂合用时，建议增加依维莫司(Everolimus)剂量。应避免接种活疫苗以及与接种活疫苗者密切接触。依维莫司(Everolimus)不应在严重肝功能损害患者中使用。依维莫司(Everolimus)可能对孕妇胎儿造成伤害。

非感染性肺炎可能需要暂时减量和/或中断或停止用药。患有全身性侵袭性真菌感染的患者不应接受依维莫司(Everolimus)。

不良反应

严重不良反应包括非感染性肺炎和感染。

最常见的不良反应（发生率>30%）为口腔炎、感染、乏力、疲劳、咳嗽和腹泻。最常见的3/4级不良反应（发生率>3%）为感染、呼吸困难、疲劳、口腔炎、脱水、肺炎、腹痛和乏力。最常见的实验室异常（发生率>50%）为贫血、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、高血糖、淋巴细胞减少和肌酐升高。最常见的3/4级实验室异常（发生率>3%）为淋巴细胞减少、高血糖、贫血、低磷血症和高胆固醇血症。

禁忌症

依维莫司(Everolimus)禁用于对依维莫司、其他雷帕霉素衍生物或任何辅料过敏的患者。