阿比特龙(Abiraterone)的适应症与用法用量

阿比特龙(Abiraterone)于2011年被FDA首次批准该药上市，它不是化疗药，而是内分泌治疗药物，需要与泼尼松一起服用，不能自行停用其中任何一个，需谨遵医嘱。

适应症

适应症明均为联合泼尼松使用：转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）；转移性高危去势敏感性前列腺癌（CSPC）。

使用阿比特龙(Abiraterone)的患者必须同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者已经做过双侧睾丸切除术。

作用机制

阿比特龙(Abiraterone)抑制的是CYP17酶（17α-羟化酶/C17,20-裂解酶）。这个酶在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中都有表达，是雄激素合成的关键酶。

CYP17催化两个连续反应，先把孕烯醇酮和孕酮转化为它们的17α-羟基衍生物，再进一步生成脱氢表雄酮（DHEA）和雄烯二酮——这两种物质都是雄激素，也是睾酮的前体。阿比特龙(Abiraterone)阻断这一步，雄激素就造不出来了。

常用的去势治疗（GnRH激动剂或睾丸切除）只能减少睾丸产生的雄激素，对肾上腺和肿瘤内部的雄激素生产没有影响。阿比特龙(Abiraterone)把这两条备用生产线也一起关掉。但抑制CYP17也可能导致肾上腺产生的盐皮质激素增多。

用法与用量

推荐剂量

转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：阿比特龙(Abiraterone)1,000mg（即两片500mg片，或四片250mg片）口服，每日一次，同时服用泼尼松5mg口服，每日两次。

转移性高危去势敏感性前列腺癌（CSPC）：阿比特龙(Abiraterone)1,000mg口服，每日一次，同时服用泼尼松5mg口服，每日一次。

持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

给药方式

整片用水吞服，严禁压碎、掰开或咀嚼。

必须空腹服用，且每日只服一次、一次性服完。服药前2小时内和服药后1小时内都不要进食。

随低脂餐服药时阿比特龙(Abiraterone)的峰值浓度约升高7倍、总暴露量约升高5倍；随高脂餐服药时峰值浓度约升高17倍、总暴露量约升高10倍。食物带来的暴露量波动既大又不可预测，会直接增加不良反应风险。

漏服处理

如果漏服一次阿比特龙(Abiraterone)或泼尼松，第二天按正常剂量服用即可，不要补服双份。如果连续漏服超过一天，请立即咨询医生。