
阿比特龙(Abiraterone)是一种口服的CYP17抑制剂,通过抑制雄激素合成来降低体内的雄激素水平,与泼尼松(prednisone)联合使用,用于治疗已发生转移的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)和转移性高危去势敏感性前列腺癌(CSPC)。
年龄≥65岁和年龄≥75岁,未观察到老年与年轻患者在安全性或有效性上的总体差异,但不能排除个别高龄患者敏感性更高。
轻度(Child-PughA级)肝功能不全,阿比特龙(Abiraterone)的使用无需调整剂量;中度(Child-PughB级)剂量降至250mg每日一次,且监测频率加密至治疗前、第一个月每周一次、随后两个月每两周一次、之后每月一次;重度(Child-PughC级)禁用。药代动力学数据显示,轻度和中度肝功能不全者的阿比特龙(Abiraterone)暴露量分别升高约1.1倍和3.6倍,重度者升高约7倍且游离药物比例增加2倍。
终末期肾病透析患者的单次给药暴露量与肾功能正常者相比未见升高。
阿比特龙(Abiraterone)尚未明确,且基于动物研究结果和作用机制,可能导致胎儿损害和妊娠丢失。孕妇或可能怀孕的女性在没有防护的情况下,不应接触破损、压碎或损坏的阿比特龙(Abiraterone)片剂。在使用药物前应进行妊娠监测。
有生育潜力女性伴侣的男性患者,在用药期间及末次给药后3周内必须采取有效避孕措施。阿比特龙(Abiraterone)可能损害男性生殖功能和生育力。
尚未明确。
强CYP3A4诱导剂:如苯妥英、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥。研究显示,与利福平联用可使阿比特龙(Abiraterone)的暴露量下降55%。如必须同时使用,将阿比特龙(Abiraterone)的给药频率增至每日两次(例如从1,000mg每日一次改为1,000mg每日两次),且仅在合用期间如此;停用诱导剂后再恢复原剂量和频率。
CYP2D6底物:如硫利达嗪。阿比特龙(Abiraterone)会抑制CYP2D6,研究显示与右美沙芬联用可使其峰值浓度和暴露量分别升高2.8倍和2.9倍。如无替代方案,需谨慎使用并考虑降低该底物药物的剂量。
阿比特龙(Abiraterone)还可抑制CYP2C8,与吡格列酮联用时后者暴露量升高46%。若合并使用治疗窗窄的CYP2C8底物,密切监测毒性表现。
参考资料: FDA说明书更新于2021年8月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=202379