
拉罗替尼(larotrectinib)是口服的、高选择性的精准靶向抗癌药,其并非根据肿瘤的起源部位(如肺、甲状腺)来用药,而是针对一种特定的基因突变,NTRK基因融合来发挥作用,被称为“不限瘤种”的广谱抗癌药。
拉罗替尼(larotrectinib)已在国内获批上市,并被纳入国家医保,购买必须凭医生处方,并且应通过合适正规的医疗渠道获取。
可以先到当地医院就诊,由医生根据具体情况进行诊疗并开具处方。拿到处方后,直接在医院药房取药。
不少大型连锁药店会配备拉罗替尼(larotrectinib)。去药店购买时,需要凭医生开出的有效处方。
NTRK融合检测结果:必须由FDA批准的检测方法确认存在NTRK基因融合,且没有已知的获得性耐药突变。检测报告上的用词要与说明书要求对上——看的是融合,不是扩增、不是过表达、也不是点突变。检测阴性就没有用药依据。
分泌性乳腺癌、乳腺类似物分泌癌(MASC)、先天性中胚层肾瘤(CMN)与婴儿型纤维肉瘤,可以考虑在未取得肿瘤标本NTRK重排确认的情况下开始治疗,但不适用于其他瘤种。
肝功能基线:治疗前必须查ALT、AST、碱性磷酸酶与胆红素。没有基线,后面出现转氨酶升高时就没有对照,无法判断是药物引起还是原本就高。
妊娠状态:育龄女性在开始治疗前须核实是否怀孕。
有没有头晕、记忆力下降、情绪或睡眠问题。
告知医生正在服用的全部药物,包括处方药、非处方药、中药、保健品与草药茶等。
肝功能:治疗前查一次,治疗前2个月每2周一次,之后每月一次或按临床需要。出现2级及以上转氨酶升高后要增加检查次数。
血常规按临床需要复查:中性粒细胞减少、贫血、淋巴细胞减少,儿童的中性粒细胞减少比例更高。出现发热伴寒战时先查血常规。
葡萄柚与葡萄柚汁:含CYP3A4抑制剂,会把拉罗替尼(larotrectinib)的血药浓度推高。用药期间避免饮用。
圣约翰草:明确的强效CYP3A4诱导剂,会让拉罗替尼(larotrectinib)的总暴露量下降八成以上。避免合用。
强效CYP3A4抑制剂与诱导剂:抗真菌药、部分抗生素、抗癫痫药、抗结核药,需告知医生。
出现神经系统不良反应时不要驾驶或操作危险机械。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210861