拉罗替尼(larotrectinib)市场价格是多少？

拉罗替尼(larotrectinib)市场价格在几百元左右。

拉罗替尼(larotrectinib)市场价格是多少

老挝卢修斯版拉罗替尼(larotrectinib)100mgx30粒/盒，一盒的价格大约是173美元美元。该价格仅为国际市场价格参考，实际价格可因购药渠道、汇率变化等因素影响有所变化。

推荐剂量

成人及体表面积1m²及以上的儿童：100mg口服，每日两次，随餐或空腹均可，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

体表面积小于1m²的儿童：100mg/m²口服，每日两次，随餐或空腹均可，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

胶囊与口服溶液可以互换使用。

剂量调整

1、减量阶梯

成人及体表面积1m²及以上：起始100mg每日两次，第一次减量75mg每日两次，第二次减量50mg每日两次，第三次减量100mg每日一次。

体表面积小于1m²的儿童：起始100mg/m²每日两次，第一次减量75mg/m²每日两次，第二次减量50mg/m²每日两次，第三次减量25mg/m²每日两次。已按25mg/m²每日两次给药的儿童，即使体表面积超过1m²也维持该剂量；第三次减量时的最大剂量为25mg/m²每日两次。

经三次减量仍不能耐受者永久停用，无第四次减量。

2、肝毒性

AST或ALT达到正常上限5倍及以上、同时胆红素不超过正常上限2倍：暂停给药至恢复至1级或以下或回到基线，按下一档剂量重新开始；恢复用药后出现4级AST或ALT升高者永久停用。

AST或ALT超过正常上限3倍、同时总胆红素超过正常上限2倍且无其他原因：永久停用。

2级AST或ALT升高：按临床需要频繁监测肝功能，以确定是否需要暂停或减量。

3、其他3级或4级不良反应

暂停给药至反应缓解或恢复至基线或1级。4周内恢复者按下一档剂量重新开始；4周内未恢复者永久停用。

药代动力学

1、吸收

生物利用度：胶囊的绝对生物利用度为34%(范围32%至37%)。口服溶液的总暴露量与胶囊相似，峰值浓度高36%。

达峰与稳态：单次口服后约1小时达峰，每日两次给药3天内达稳态。成人100mg每日两次的稳态峰值浓度平均788ng/mL(变异系数81%)，AUC0-24hr为4351ng·h/mL(97%)。

食物：单次100mg胶囊随高脂餐(约900千卡，58g碳水化合物、56g脂肪、43g蛋白质)服用，峰值浓度较空腹降低35%，总暴露量相似。

2、分布

分布容积：静脉给药后稳态分布容积平均48L(变异系数38%)。

血浆蛋白结合率：体外70%，与浓度无关。血与血浆浓度比为0.9。

3、消除

清除率：口服后表观清除率平均98L/h(变异系数44%)，半衰期2.9小时。

代谢：主要经CYP3A4代谢。单次口服14C标记的100mg后，血浆中循环的放射性成分里原形药物占19%，O-葡萄糖醛酸结合物占26%。

排泄：单次口服14C标记的100mg后，58%随粪便排出(其中5%为原形)，39%随尿排出(其中20%为原形)。

储存要求

胶囊保存在20°C至25°C，允许在15°C至30°C之间波动。

口服溶液冷藏于2°C至8°C，不得冷冻。

单瓶装100mL口服溶液：首次开封后90天内未用完的部分应丢弃。

两瓶各50mL口服溶液：首次开封后31天内未用完的部分应丢弃。