




痛风患者关节处尿酸钠结晶后的50余年中,欧盟和美国的痛风诊断病例均已超过500万例。统计痛风发病率和流行病学特征的最佳方法目前尚存争异,发达国家成年人群中受到痛风困扰的比率为1%~2%。痛风最重要的生化基础是高尿酸血症。尿酸盐结晶沉积在关节、软骨和肾脏引起的反复发作性炎性疾病就是痛风。在痛风治疗史上,13世纪发现了秋水仙碱,1950年出现了促尿排泄药物丙磺舒,1960年出现了抑制尿酸合成药物别嘌醇,1967年出现了促尿酸排泄药物苯溴马隆,到2004年出现了黄嘌呤氧化酶抑制剂非布索坦。
非布索坦(febuxostat)是一种新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO)选择性抑制剂,通过降低血尿酸盐浓度发挥作用,口服吸收完全,生物利用度高,食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。非布索坦(febuxostat)为非嘌呤型黄嘌呤氧化酶/黄嘌呤脱氢酶的选择性抑制剂,通过降低血尿酸盐浓度发挥作用,与别嘌醇不同,其结构为非嘌呤类似物,故对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性,对嘌呤或嘧啶代谢中的其他酶类(如鸟嘌呤脱氨酶嘧啶核苷磷酸化酶嘌呤核苷磷酸化酶等)作用很小,而别嘌醇为嘌呤类似物,在体内可影响嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活性,容易出现一些不良反应,非布索坦抑制作用的特异性则可避免这些可能出现的不良反应,临床用于降低痛风患者的血尿酸。
2008年4月欧洲EMEA批准非布索坦片上市,2009年2月美国FDA批准非布索坦片上市,是近40年来FDA批准上市的首个抗痛风新药;和同类药物相比,非布索坦具有很高的选择性和更强的活性,疗效优于目前抗痛风的黄金标准治疗药别嘌醇,且疗效快,不良反应轻微。非布索坦作为新型抗尿酸药物,结束了别嘌呤醇独步天下的历史,开创了痛风治疗的新时代,为痛风患者提供了新的治疗选择。 国内上市的非布索坦价格为一片10$,40mg/片,推荐用量为40mg/天,也就是一个月需要300$左右,对于非布索坦吸收情况不好的患者可能需要加量到80mg/天,也就需要一天两片,一个月600$左右。对于痛风患者来说,非布索坦是一种长期的消耗。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm