




2017年3月13日,瑞博西林获美国FDA批准上市,与芳香酶抑制剂(氟维司群、来曲唑)联合用作初始内分泌治疗,用于治疗绝经后妇女的激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期或转移性乳腺癌。
瑞博西林(Ribociclib)是一种选择性细胞周期CDK4/6抑制剂。CDK与细胞周期蛋白的结合,促进细胞周期内的时相转变,进而启动DNA合成及调控细胞转录。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期 (G1期) 向DNA复制期 (S1期) 转变,CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控,而CDK4/6抑制剂可以将癌细胞停滞于G1期,从而起到抑制癌细胞增殖的作用。
瑞博西林(Ribociclib)有在国内上市了没?
目前为止,瑞博西林(Ribociclib)还没有在中国大陆上市,但是在中国香港已经上市了,你如果想购买瑞博西林(Ribociclib)可以去香港正规药店购买。
瑞博西林(Ribociclib)的服药指南:
(1)瑞博西林推荐剂量为600mg,口服;每天一次,连续服用21天,停服7天, 28天为一个周期,可单独服用或与食物同服。
(2)瑞博西林与来曲唑(Letrozole)联用,每天一次,28天为一完整的周期。来曲唑的剂量参考完整处方。如与其他芳香酶抑制剂联合给药,请参阅的该药物完整处方信息。
(3)患者应每天大约在同一时间服用KISQALI和来曲唑,建议最好在早晨。
(4)如果患者在服用剂量后呕吐,或者忘记服用,当天无需再补充服用。下一次服用应该在每天的同一时间。KISQALI片剂应完整吞咽,片剂不应在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。如果破碎,则不应服用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209092