奥希替尼的说明书

AGRISSO® （osimertinib）泰瑞莎奥希替尼为片剂，是一种口服激酶抑制剂。

适应症：EGFR突变阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗。TAGRISSO奥希替尼适用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R突变，通过FDA批准的检测。先前治疗的EGFR T790M突变阳性转移性NSCLC。TAGRISSO奥希替尼适用于治疗转移性EGFR T790M突变阳性NSCLC 患者，这是通过FDA批准的试验检测的，其疾病在EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗之后或之后发展。

剂量和给药：根据肿瘤或血浆样本中EGFR 外显子 19缺失或外显子21 L858R突变的存在，选择TAGRISSO奥希替尼转移性EGFR阳性NSCLC一线治疗的患者。如果在血浆样本中未检测到这些突变，则在可行的情况下测试肿瘤组织。根据肿瘤或血浆样本中EGFR T790M突变的存在，在EGFR TKI治疗之后或之后选择TAGRISSO治疗转移性EGFR T790M突变阳性NSCLC的患者。建议仅在无法获得肿瘤活检的患者中检测血浆样本中是否存在T790M突变。如果在血浆样本中未检测到这种突变，则重新评估活组织检查在肿瘤组织检测中的可行性。

推荐的剂量方案：推荐剂量的TAGRISSO奥希替尼是每天一次80毫克片剂，直到疾病进展或不可接受的毒性。TAGRISSO奥希替尼可以带或不带食物。如果错过了一剂奥希替尼，请不要弥补错过的剂量并按计划服用下一剂。

对难以吞咽固体的患者给药：仅在60 mL（2盎司）非碳酸水中分散片剂。搅拌直至片剂分散成小块（片剂不会完全溶解）并立即吞咽。在准备过程中不要挤压，加热或超声波。用120 mL至240 mL（4至8盎司）的水冲洗容器并立即饮用。如果需要通过鼻胃管给药，将上述片剂分散在15 mL非碳酸水中，然后再用15 mL水将任何残留物转移到注射器中。所得的30mL液体应按照鼻胃管说明书进行，并进行适当的水冲洗（约30mL）。

药物相互作用：强大的CYP3A4诱导剂。如果同时使用是不可避免的，当与强CYP3A诱导剂共同给药时，将TAGRISSO奥希替尼剂量增加至每天160mg。在停止使用强CYP3A4诱导剂后3周，恢复奥希替尼80 mg 。

将TAGRISSO奥希替尼瓶存放在25°C（77°F）。允许偏移15-30°C（59-86°F）

副作用：在标签的其他部分中更详细地讨论了以下不良反应：间质性肺病/肺炎、QTc间隔延长、心肌病、角膜炎。TAGRISSO奥希替尼治疗患者最常见的不良反应（≥20％）为腹泻（58％），皮疹（58％），皮肤干燥（36％），指甲毒性（35％），口腔炎（29％）和减少胃口（20％）。据报道，接受TAGRISSO奥希替尼治疗的患者中有4％出现严重不良反应; 最常见的严重不良反应（≥1％）为肺炎（2.9％），ILD /肺炎（2.1％）和肺栓塞（1.8％）。用TAGRISSO奥希替尼治疗的患者中有2.9％发生剂量减少。导致剂量减少或中断的最常见的不良反应是通过ECG评估的QT间期的延长（4.3％），腹泻（2.5％）和淋巴细胞减少（1.1％）。用TAGRISSO奥希替尼治疗的患者中有13％发生导致永久性停药的不良反应。导致TAGRISSO奥希替尼停药的最常见不良反应是ILD /肺炎（3.9％）。