




奥希替尼(osimertinib)中文商品名称是泰瑞沙,主要针对肺癌EGFR常见敏感突变服用一代TKI(络氨酸抑制剂)后出现T790M突变的非小细胞肺癌患者的治疗,在美国奥希替尼被批准作为一线治疗非小细胞肺癌,也就是无论是否出现T790M突变,都可以用泰瑞沙奥希替尼抑制,并且奥希替尼临床效果优于一代TKI。目前比较常见的仿制版是印度仿制版的奥希替尼。
从作用机制上讲:奥希替尼能够不可逆的与EGFR受体结合,阻断了EGFR受体的正常激活,这样EGFR信号通路也被阻断,肿瘤细胞信号传导受到控制。从而抑制肿瘤细胞生长,如果肿瘤细胞不再疯狂生长和扩散,也就是说肿瘤得到控制。
在奥希替尼在EGFR T790M患者中的应用,ORR为60%,88%的DCR与全球第二阶段试验数据基本吻合,奥希替尼耐受性良好。那么,服用奥希替尼要注意什么呢?①在服用奥希替尼之前最好确认T790M突变的状态,或者是EGFR的突变状态。避免浪费患者的宝贵时间。②如果出现严重副作用,需要服用处方药或者非处方药,需要告诉主治医师,如果因为不能耐受奥希替尼副作用,可以在医生同意的情况下降低奥希替尼的服用剂量,通常可以降低到40mg每天一次。③如果对奥希替尼活性成分、辅料过敏的患者应该停止使用奥希替尼。④奥希替尼不应该和圣约翰草一起服用。⑤在服用奥希替尼期间以及停止用药后的一个月内避免怀孕,同样哺乳期女性也要禁止服用奥希替尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065