




尼洛替尼是口服治疗慢性粒白血病患者的抗癌靶向药物,常常在临床上用于格列卫耐药后的患者,在成分上市格列卫/伊马替尼的升级版,疗效高于伊马替尼/格列卫数倍。但靶向药物长期服用会出现一定的副作用,那尼洛替尼的副作用有哪些?
在一项开放的、多中心研究中,暴露于本品的438位患者的安全性研究结果显示,平均治疗时间为5-8个月,13%的患者因为副作用而终止治疗。 本品的主要毒性是骨髓抑制,包括血小板减少症(27%)、中性粒细胞减少症(15%)和贫血(13%)。最常见的药物相关的非血液学副作用是皮疹、瘙痒、恶心、头痛、疲劳、便秘和腹泻。这些副作用多数是轻度到中度。 观察到骨痛、关节炎、肌肉痉挛和外周水肿的频率较低。 也观察到胸膜和心包积液、水潴留和心衰(各<1%)、胃肠道出血(1%)、中枢神经系统出血(<1%)和QTcF间期>500毫秒(<1%)。
除了以上副作用,尼洛替尼(Nilotinib)副作用还包括血清脂肪酶升高、肝脏毒性和猝死。尼洛替尼(Nilotinib)可能引起猝死 ,在一项正在进行的临床研究中,接受本品治疗的867例患者中有5例猝死的报道(0.6%)。在扩展用药项目中观察到了相似的发生率。与尼洛替尼相关的早发猝死提示这可能与心室复极化的异常有关。
尼洛替尼(Nilotinib)会引起血清脂肪酶升高。有胰腺炎病史的患者建议慎用。使用时应该定期监测血清脂肪酶水平。如果脂肪酶升高伴随腹部症状,应该中断尼洛替尼(Nilotinib)给药,应给予适当诊断以排除胰腺炎。尼洛替尼(Nilotinib)可能引起胆红素、ALT/AST和碱性磷酸酶升高,应定期进行肝功能检测。注意饮食调节,多进清淡并富含维生素、矿物质及高蛋白的饮食,避免高糖、高脂肪饮食以加重肝脏的负担。可适当应用保肝药物。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293