




瑞博西尼由瑞士诺华制药有限公司研制,是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(CDK4/6)抑制药,与细胞周期蛋白(cyclin)结合,促进细胞周期时相转变,启动 DNA 合成,调控细胞转录。CDK4/6 抑制药可将肿瘤细胞阻滞于细胞周期的第一阶段(G1 期),从而起到抑制肿瘤增殖的作用。
该药适用于治疗绝经后妇女的激素受体阳性和人表皮细胞生长因子受体-2 阴性的晚期或转移性乳腺癌。2016 年 8 月 9 日获美国食品药品管理局(FDA)突破性疗法资格,FDA 于 2016 年11 月 9 日接受诺华制药有限公司瑞博西尼的新药上市申请,作为一线治疗药物,与来曲唑组合用药的治疗组与安慰药联用的对照组比较,可减少疾病进展或死亡风险达 44%,并显著延长所有患者群体 9.3 个月无进展生存期。FDA 给予优先审查,于 2017 年 3 月 17 日正式批准上市,商品名为Kisqali。
(1)瑞博西尼的推荐口服剂量为600毫克。连续21天每天一次,停止服用7天,28天为一个周期,可以单独服用或与食物一起服用。
(2)瑞博西尼每天与来曲唑联合使用一次,整个周期为28天。来曲唑的剂量参考说明书。 如果它与其他芳香酶抑制剂联合使用,请参考中药物的完整处方信息。
(3)患者应每天大约在同一时间服用本品和来曲唑,最好是早上。
参考资料: FDA说明书更新于2024年9月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209092