




Myogen公司开发的一个可选择性的内皮素(ETA)受体拮抗剂安立生坦(Ambrisentan),于2007年6月15日获得美国FDA批准,商品名Letairis,适用于WHO II级或III级症状肺动脉高压患者。之后,美国吉利德科学公司以25亿美元收购Myogen作为子公司,2013年全球安立生坦市场销售额为4.42亿美元,同比上一年增长了7.8%。 2010年10月19日CFDA已批准加拿大Glaxosmithkline INC.公司的安立生坦(Ambrisentan)在中国上市,商品名凡瑞克(Volibris)。
安立生坦(Ambrisentan)起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次;如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。
在开始使用安立生坦(Ambrisentan)治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。女性只有在妊娠测试阴性、以及使用2种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用T型铜380AIUD或LNg20IUS进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。
目前尚无在轻度肝功能损害患者中的应用信息;此类患者对安立生坦(Ambrisentan)的暴露可能会有所增加。不推荐在中重度肝功能损害的患者中应用安立生坦(Ambrisentan)。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月4日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252