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valcyte是什么呢?

郭药师
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2025-01-21 07:52:47
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盐酸缬更昔洛韦片(valcyte)适用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)合并巨细胞病毒(CMV)视网膜炎。   

缬更昔洛韦是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物),口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷的类似物,它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒(HCMV),单纯疱疹病毒-1和单纯疱疹病毒-2(HSV-1,HSV-2),人疱疹病毒-6,7,8(HHV-6,7,8),EB病毒,水痘-带状疱疹病毒(VZV)和乙型肝炎病毒。在被巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中,更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦。再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦,然后在细胞内被缓慢代谢。移除细胞外的更昔洛韦后,在HSV或HCMV感染的细胞中的更昔洛韦的半衰期分别是18小时和6~24小时。由于磷酸化很大程度地依赖病毒的蛋白激酶,所以更昔洛韦的磷酸化优先发生在被病毒感染的细胞。   

更昔洛韦抑制病毒的活性主要通过抑制病毒DNA的合成:(a)竞争性抑制病毒DNA聚合酶,使脱氧三磷酸鸟苷不能结合到DNA上,(b)三磷酸更昔洛韦结合到病毒DNA上使DNA链的延长终止或受限制。在体外更昔洛韦对CMV抗病毒作用的IC50范围为0.14μM(0.04ug/ml)到14μM(3.5ug/ml)。   

2006年,盐酸缬更昔洛韦片(valcyte)正式登陆中国。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021304

[免责声明] 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
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