




赛瑞替尼是一种激酶抑制剂适,美国FDA批准赛立替尼用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 2014年4月被美国FDA批准上市,间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合基因(亦称重排)是继EGFR基因突变后在非小细胞肺癌(NSCLC)中发现的又一具有针对性靶向药物治疗的肿瘤驱动基因。ALK融合基因发生于3%-7%的NSCLC患者,赛瑞替尼治疗肺癌效果怎样?
针对ALK阳性晚期非小细胞肺癌耐药后治疗的ASCEND-2 Ⅱ期研究(发表在JCO)显示,赛瑞替尼的全身和颅内反应良好,毒性可控。承接ASCEND-1,ASCEND-2主要目标患者群体为克唑替尼治疗耐药合并脑转移的晚期NSCLC。
2012-2013年,ASCEND-2纳入140名含铂两种以上化疗失败且克唑替尼治疗失败的Ⅳ期NSCLC患者,100例(71%)存在无症状或稳定的脑转移病灶。治疗给予色瑞替尼750 mg/d口服。中位治疗时间8.8个月,中位随访时间11.3个月。
赛瑞替尼治疗的全身反应:总缓解率(研究者评估,下同)为38.6%;疾病控制率为77.1%。中位至缓解时间为1.8个月(1.6-5.6个月)。中位缓解持续时间为9.7个月;中位无进展生存期为5.7个月。脑转移治疗反应:颅内总缓解率达45.0%,疾病控制率为74.0%,中位持续缓解时间9.2个月。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225