
恩杂鲁胺(enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂,作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。恩杂鲁胺(enzalutamide)能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。
2012年8月31日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。阿比特龙耐药后的患者也可以使用恩杂鲁胺(enzalutamide)。相对于传统的抗雄激素药物如比卡鲁胺,恩杂鲁胺与雄激素受体的亲和力高5至8倍,且没有严重的并发症。
恩杂鲁胺(enzalutamide)的规格为每粒40mg,一盒有四板,一板28粒,总共112粒。具体用法:标准剂量每日160mg,一次4粒,每天一次。建议整粒吞下、温水送服,不要掰开或溶解胶囊。恩杂鲁胺(enzalutamide)胶囊可随餐服用,也可以餐前或餐后服用,每天最好固定在同一时间内用药,不可在12小时内连续用药,如果未能定时用药请及时补服,如果与下次服药时间不超过12小时则放弃此次用药,不要因为漏服而私自增加药量,过量用药可能会导致癫痫风险增加。
恩杂鲁胺(enzalutamide)可能会引起胎儿致死,禁用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。enzalutamide不适用于哺乳期女性,服用恩杂鲁胺的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。在一项800人的随机临床试验中,71%患者超过65岁,25%患者超过75岁,实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。
参考资料: FDA说明书更新于2025年3月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614