




Afinitor(飞尼妥)为mTOR的选择性抑制剂,是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂,并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。药理研究显示,Afinitor片可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1,从而抑制mTOR的活性,导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)的活性降低,从而干扰细胞周期、血管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。今天咱们就来看一下Afinitor注意事项。
Afinitor适用于治疗以下患者:1、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。2、不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。3、需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)成人和儿童患者。Afinitor的有效性主要通过可持续的客观缓解(即SEGA肿瘤体积的缩小)来证明。尚未证明结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤的患者能否获得疾病相关症状改善和总生存期延长。
Afinitor注意事项主要有:1、非-感染性肺炎。监测临床症状或影象学改变;曾发生致命性病例。减低飞尼妥剂量或停用飞尼妥直至症状缓解,可考虑使用皮质甾体激素。2、感染。飞尼妥可增加感染风险,可能致命。监测体征和症状,及时治疗。3、口腔溃疡、口腔溃烂,口内炎和口粘膜炎很常见。处理包括口腔冲洗(无酒精或过氧化物)和局部治疗。4、实验室检查的改变。可能发生血清肌酐、血糖、和血脂的升高。还可能发生血红蛋白、嗜中性粒细胞和血小板的减低。治疗前监测肾功能血糖、血脂和血液学计数,并在治疗期间定期监测这些指标。5、免疫接种。避免接种活疫苗、避免密切接触曾接种活疫苗者。6、妊娠中使用应告知妇女飞尼妥对胎儿的潜在危害。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年6月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205426