




尼拉帕尼是美国FDA批准的首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测就可用于治疗的PARP抑制剂。用于治疗接受过铂类化疗后出现完全响应或是部分响应的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的患者,做为维持辅助治疗,可以有效的维持化疗后的缓解状态,推迟病情的进展。
尼拉帕尼利用合成致死的原理,抑制PARP酶的活性,阻断肿瘤细胞的DNA修复信号通路,使肿瘤细胞的DNA受损凋亡。尼拉帕尼在BRCA胚系突变的患者中表现出优势(21:5.5个月),在无BRCA胚系突变的患者中也同样具有明显的生存优势(9.3:3.9个月)。尼拉帕尼能显著延长患者的无进展生存期,在带有BRCA突变的患者中尼拉帕尼降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险在未携带BRCA突变的患者中这比例达到了55%。
尼拉帕尼推荐剂量为300毫克,一日1次,空腹或进餐时服用均可。尼拉帕尼胶囊剂应在每天同一时间整粒吞服。睡前服可减少恶心的发生率。在以铂类为基础的化疗方案结束后8周内应开始尼拉帕尼的治疗。如漏服或服药后呕吐,不必补服,按预定时间服用下次剂量。
服用尼拉帕尼的常见不良现象:血小板减少症,贫血,嗜中性白细胞减少症,贫血,心悸,恶心,便秘,呕吐,腹痛/腹胀, 粘膜炎/口腔炎,腹泻,消化不良,口干,疲劳/虚弱, 食欲降低,尿路感染,AST / ALT升高, 肌痛,背痛,关节痛,头痛,眩晕,畸形, 失眠,焦虑,鼻咽炎,呼吸困难,咳嗽,皮疹、高血压。孕妇及哺乳期女性不建议服用尼拉帕尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年4月26日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216793