




Zelboraf是一种什么药呢?Zelboraf是治疗什么病症的药物?
Zelboraf是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂,选择性抑制致癌性BRAF激酶。Zelboraf在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效,以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类型癌症的细胞生长失调中发挥高度保守作用,因此,Zelboraf对表达BRAF V600突变的非小细胞肺癌同样具有疗效。Zelboraf在我国的获批适应症为:用于治疗CFDA批准的检测方法确定的BRAFV600突变阳性的无法手术切除或转移性黑色素瘤。
黑色素瘤是一种来源于黑色素细胞的恶性肿瘤,是皮肤肿瘤中恶性程度最高的瘤种,容易出现远处转移。在中国黑色素瘤患者中,大约26%的患者存在BRAF基因突变。最普遍的BRAF基因突变是BRAFV600E(占所有突变的约80%)和BRAFV600K(所有突变的5-30%)。随着黑色素瘤生长,癌细胞更深地渗透到皮肤和粘膜中,最终到达血管或淋巴通道,并迅速传播到整个身体和主要器官。无法手术切除或转移性黑色素瘤的患者通常生存期短,预后较差,具有BRAF突变的预后更差。
既往治疗方式如放化疗很难治疗黑色素瘤,而且副作用很严重。Zelboraf的上市标志着我国也正式进入了黑色素瘤治疗的靶向时代。更为可喜的是,Zelboraf已经在2018年正式进入医保,价格相较刚刚上市时低了很多。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年5月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202429