
尼拉帕尼商品名为Zejula,是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂。尼拉帕尼最初由美国默克公司研制,授权美国Tesaro生物制药公司负责在美国上市和销售。
尼拉帕尼利用合成致死的原理,抑制PARP酶的活性,阻断肿瘤细胞的DNA修复信号通路,使肿瘤细胞的DNA受损凋亡。并且尼拉帕尼的覆盖面更广,并不限于乳腺癌易感基因BRCA突变的复发卵巢癌患者,无论有没有BRCA突变,患者都可以从尼拉帕尼的治疗中获益。
尼拉帕尼(Zejula)胶囊为口服使用。推荐剂量是300 mg,每天1次,有或无食物服用均可;尼拉帕尼(Zejula)仅需每日口服一次,就能起到控制病情的效果。尼拉帕尼应持续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应。对于尼拉帕尼的不良反应,可以考虑中断治疗,剂量减低,或终止尼拉帕尼。
如出现≥3级的非血液性不良反应,暂停服用尼拉帕尼(Zejula),如28日内不良反应得到缓解,以200毫克重新开始治疗,如在此剂量下,仍出现≥3级的非血液性不良反应,应暂停用药,如28日内不良反应得到缓解,以100毫克重新开始治疗,如在此剂量下,仍出现≥3级的非血液性不良反应,在28日内未见缓解者,应永久停药。
首次出现血小板计数<100000每微升,暂停用药,如28日内血小板计数恢复至≥100000每微升,以原剂量或降低剂量至200毫克,重新开始;如果首次出现血小板计数<75000每微升,应暂停用药,如28d血小板。计数恢复至≥100000每微升,应降低剂量至200毫克,重新开始服用尼拉帕尼(Zejula)。
参考资料: FDA说明书更新于2023年4月26日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214876