




AZD9291奥希替尼,由阿斯利康公司研发,是全球第一个上市的第三代EGFR-TKI,也是中国首个获批的用于EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC的抗肿瘤靶向药物。AZD9291奥希替尼不仅可以有效对抗 T790M 突变,还可以对抗 EGFR 敏感突变,克服了第一、二代 EGFR-TKI 耐药性和选择性问题。
2015年11月,获FDA批准在美国首先上市。2017年3月22日,AZD9291奥希替尼获得CFDA批准,正式在中国上市。2017年9月,NCCN肿瘤学临床实践指南推荐AZD9291奥希替尼用于一线治疗局部晚期或转移性EGFR突变阳性NSCLC患者。
患者在使用AZD9291奥希替尼治疗局部晚期或转移性NSCLC前,首先需要明确肿瘤癌细胞的EGFR T790M突变状态。
应采用经过充分验证的检测方法确定存在EGFR T790M突变方可使用AZD9291奥希替尼治疗。且在使用AZD9291奥希替尼的早期,一定要注意肺部的检查,以提防可能的间质性肺炎(ILD)。当然如果出现不透明的阴影需要格外注意,但是这些肺部短暂的不透明阴影不一定是间质性肺炎,因此在AZD9291奥希替尼停药后,可以在经过治疗和仔细检查之后,确定重新启用AZD9291奥希替尼进行抗癌治疗是可行的。
AZD9291奥希替尼推荐的服用剂量为每日80mg,如果疾病进展或出现无法耐受的毒性,则应该在医生建议下调整计量。应在每日相同的时间服用,进餐或空腹时服用均可。如果漏服1次,则应补服,如果下次服药时间在12小时以内,则不应该补服。
AZD9291奥希替尼常见的不良反应为:腹泻(42%)、皮疹(41%)、皮肤干燥(31%)、指甲毒性(25%)、恶心(17%)、疲乏(22%)、食欲减退(16%)、瘙痒症(14%)、咳嗽(14%)、便秘(15%)、口腔炎(12%)、呕吐(11%)、后背疼痛(13%)、头疼(10%)等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065