




奥希替尼是高效选择性EGFR突变体抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM,11.44 nM和493.8。分子量为499.61,分子式是C28H33N7O2。2015年11月13日,奥希替尼经FDA加速批准上市,是首个获批上市用于经EGFR-TKI治疗失败后病情进展的T790M突变阳性NSCLC的靶向药。
那奥希替尼注意事项有什么?
1、有些药物可能与甲磺酸奥希替尼相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与甲磺酸奥希替尼一起使用前请咨询医生。
甲磺酸奥希替尼禁止与强效CYP3A抑制剂合用,包括大环内酯类抗生素(如泰利霉素)、抗真菌药(如伊曲康唑)、蛋白酶抑制剂(如利托那韦)、奈法唑酮,强效CYP3A抑制剂均可明显升高甲磺酸奥希替尼的血药浓度,如必须合用,应密切监测患者的不良反应。
甲磺酸奥希替尼禁止与强效CYP3A诱导剂(利福平、卡马西平、贯叶连翘)合用,强效CYP3A诱导剂可能会降低甲磺酸奥希替尼的血药浓度。
甲磺酸奥希替尼禁止与治疗窗窄的CYP3A、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)或CYP1A2的底物(包括但不限于环抱素、芬太尼、奎尼丁、麦角生物碱)合用,因甲磺酸奥希替尼可影响上述药物的血药浓度。
2、根据美国食品药品管理局(FDA)颁布的标准,甲磺酸奥希替尼属于妊娠期安全等级D:根据研发或上市后或在人的研究的不良反应数据,有确凿的对人胎儿风险的证据,但使用该药物的潜在益处可能超过潜在风险。
妊娠期妇女应禁止使用;尚不明确甲磺酸奥希替尼是否可经乳汁分泌,哺乳期妇女若确需使用应暂停哺乳。
3、奥希替尼需要遵照医生处方服用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065