




依普利酮由美国辉瑞公司开发的选择性醛固酮受体拮抗药,商品名为Planep。
醛固酮是存在于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)中的一种重要成分,在人体心血管系统的调节中具有重要的作用。据 《美国高血压杂志》 报道,选择性醛固酮受体阻断剂依普利酮能够有效控制轻中度高血压,且耐受性良好。
研究显示,依普利酮可引起持续的血浆肾素和血清醛固酮的升高,同时又阻断醛固酮的反馈调节作用,但血浆中肾素活性的增加和体循环中醛固酮水平的升高,并不会抵消本品对血压的控制作用。 依普利酮和螺内酯作用原理相同,螺内酯长期使用会导致内分泌紊乱,而依普利酮有良好的耐受性,副作用少的优点,避免内分泌紊乱的副作用。
依普利酮选择性作用于醛甾酮受体,对盐皮质激素受体具高度选择性,而对雄激素和孕酮受体作用较小,对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍,而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍,所以较少发生性激素相关的不良反应。
依普利酮治疗1期和2期的高血压患者,有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。对血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体抑制药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者,依普利酮也有良好的降压效果。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果,对饮食所致肥胖相关的高血压有良好的降压作用。此外,依普利酮可以显著减轻肾小球的超滤作用,可减轻高血压患者的白蛋白尿,对于合并糖尿病的高血压患者,这种肾脏保护作用更为明显。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437