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恩瑞格是由诺华公司开发的、目前唯一的口服的铁离子螯合剂。对恩瑞格 (DFS,ICL670)药物代谢动力学进行了研究,5位成年地中海贫血患者每天口服恩瑞格20 mg,7天后药代动力学达到稳定状态,收集其血液、血浆、粪便、尿液样本,分析放射性地拉罗司、Fe-地拉罗司复合物及地拉罗司 (DFS,ICL670)代谢产物浓度,研究地拉罗司的吸收、分布、代谢及排泄过程。研究表明,恩瑞格 (DFS,ICL670)吸收良好, 放射性恩瑞格及其 Fe复合物分别占血浆浓度的 87% 和 10%,大部分通过粪便排泄 (84%),其中 60%为 放射性恩瑞格 (DFS,ICL670)。粪便中未改变的地拉罗司 一部分是因为不完全的肠道吸收,一部分是因为肝胆管排除恩瑞格 (DFS,ICL670)和它的葡萄糖苷酸(包括首过消除作用),肾脏排泄仅为 8%,主要成分为葡萄糖苷酸 M6。CYP450酶类催化地拉罗司,产物为M1(5-OH 地拉罗司)(CYP1A)、M4 (5-OH 地拉罗司)(CYP2D6),含量很少,仅占 6%和 2%。直接和间接结果表明,地拉罗司 (DFS,ICL670)主要代谢途径是经过葡萄糖苷酸化,生成代谢产物M3(酰基葡萄糖苷酸)和 M6(2-O-葡萄糖苷酸)。
恩瑞格(DFS,ICL670)于2005年11月获得FDA批准,用于2岁及以上因输血导致的慢性铁过载患者。那用恩瑞格可能产生哪些不良现象?
恩瑞格分散片的常见不良现象:腹泻、呕吐、头痛、腹痛、发烧、增加血清肌酸酐(Creatinine)等。其他不良反应:肝酵素增加、咳嗽、喉咙发炎、荨麻疹。恩瑞格也可能会引起皮疹,一般皮疹会自动消失而不需作剂量调校或停止用药;若情况严重或持续,便应停止用药。虽然恩瑞格分散片有以上的副作用,但只要病患朋友严格遵循医师或药师的用药指导,同时按时按量服用药物,将可以把不良现象的发生几率降到。并且恩瑞格分散片的治疗意义远远大于副作用,所以患者朋友可以放心购买服用。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。