地拉罗司(Deferasirox)的注意事项和药物相互作用

地拉罗司(Deferasirox)是一种口服铁螯合剂，虽然其在降低肝脏铁浓度和血清铁蛋白方面疗效确切，但伴随显著的毒性风险与复杂的药物相互作用。

地拉罗司(Deferasirox)的注意事项

1、肾毒性监测与管理

地拉罗司可引起剂量依赖性的血清肌酐升高，甚至导致急性肾衰竭（部分致死）。治疗前必须重复检测血清肌酐并计算肌酐清除率以建立可靠基线。治疗首月应每周监测肾功能，之后至少每月一次。若肌酐持续升高超过基线33%，需按方案减量或中断治疗。当肌酐高于年龄正常值上限2倍或清除率<40mL/min时，应禁用。此外，需每月监测蛋白尿。

2、肝毒性监测与管理

该药可能导致肝损伤乃至肝衰竭，风险随年龄增长而增加。治疗前、治疗首月每2周、之后至少每月应检测转氨酶和胆红素。中度肝功能不全（Child-PughB级）患者起始剂量需减半，重度（Child-PughC级）患者应避免使用

3、胃肠道风险

可引发胃溃疡、出血甚至穿孔，尤其多见于老年、晚期血液恶性肿瘤或血小板低下患者。用药期间需警惕相关症状，若疑似严重胃肠道事件应立即停药评估。与NSAIDs、皮质类固醇等具有溃疡或出血风险的药物联用时风险增高。

4、血液学毒性

可引起中性粒细胞减少、粒细胞缺乏、贫血加重及血小板减少。所有患者均需定期监测血常规。当血小板计数低于50×10⁹/L时禁用。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

地拉罗司(Deferasirox)的药物相互作用

1、影响地拉罗司疗效的药物

(1)、强效UGT诱导剂：如利福平、苯妥英、苯巴比妥、利托那韦。联用会降低地拉罗司血药浓度，可能削弱疗效。应避免联用，若必须使用，可考虑将地拉罗司起始剂量增加50%，并密切监测血清铁蛋白。

(2)、胆汁酸螯合剂：如考来烯胺、考来维仑、考来替泊。同样会降低地拉罗司暴露量，处理原则同UGT诱导剂。

2、地拉罗司影响的其他药物

(1)、CYP2C8底物：地拉罗司会抑制CYP2C8，显著增加瑞格列奈等药物的血药浓度。联用瑞格列奈时需考虑减量并严密监测血糖。与紫杉醇等其他CYP2C8底物的相互作用不能排除。

(2)、CYP1A2底物：地拉罗司抑制CYP1A2，可增加茶碱、替扎尼定等药物的浓度。应避免与治疗窗窄的CYP1A2底物（如替扎尼定）联用。若必须联用茶碱，需监测其血药浓度并调整剂量。

(3)、CYP3A4底物：地拉罗司可能诱导CYP3A4，降低环孢素、辛伐他汀、某些激素类避孕药等药物的浓度，需监测合用药物的疗效是否降低。

3、其他相互作用

含铝抗酸药：因其作用机制，应避免与含铝抗酸药同时服用。

地拉罗司(Deferasirox)的禁忌症

1、严重肾功能不全：血清肌酐持续高于年龄正常值上限2倍，或肌酐清除率<40mL/min。

2、一般状况极差（体力状态不佳）的患者。

3、高危骨髓增生异常综合征（MDS）或晚期恶性肿瘤患者。

4、血小板计数<50×10⁹/L。

5、已知对地拉罗司或JADENU任何成分过敏者。

6、重度肝功能不全（Child-PughC级）患者也应避免使用。