




赛立替尼是一种间变淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂,通过阻断蛋白促进癌细胞的发展,对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用,用于既往应用过克唑替尼的转移性ALK阳性NSCLC患者,能够克服克唑替尼耐药性。与克唑替尼相比,赛立替尼不抑制MET激酶的活性,但可抑制IGF-1(胰岛素样生长因子1)受体。很多患者都知道赛立替尼用于克唑替尼用药后疾病进展或对克唑替尼耐药的ALK阳性转移性非小细胞肺癌。2017年5月,美国批准赛立替尼新的适应症申请,用于用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。
赛立替尼新的适应症的获批是基于一项376名患者的临床实验研究数据,患者是随机分配的,有189名患者参与了赛立替尼的治疗,其中59名患者伴有脑转移,另外187名患者接受化疗,其中伴有脑转移的患者有62人。服用赛立替尼治疗的患者每天需服用750mg的剂量,若有副作用反应较大的患者,酌情减量剂量服用。接受赛立替尼的治疗的患者平均中位无进展生存期达到了16.6个月,而标准一线化疗的无进展生存期仅为8.1个月,赛立替尼的效果显而易见。对于伴有脑转移的患者来说,赛立替尼完全缓解率为73%,而化疗的完全缓解率为22%,赛立替尼的中位无进展生存期为10.7个月,化疗的中位无进展生存期为6.7个月;对于无脑转移的患者来说,赛立替尼vs化疗的中位无进展生存期为26.3个月vs 8.3个月。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225