




研究人员在经治非小细胞肺癌(NSCLC)患者队列中分析了XL184卡博替尼单药治疗的有效性和安全性,患者队列未根据任何已知的致癌基因突变状态进行前瞻性选择。该队列来自II期试验,评估了XL184卡博替尼在9种不同肿瘤类型(包括NSCLC)中的活性。卡博替尼是一种口服给药的小分子广谱激酶抑制剂,能够有效地抑制多个受体靶点。这些受体均参与到了肿瘤的血管生成、侵入、转移和耐药等一系列进程,可阻断肿瘤细胞发生和发展。今天咱们就来详细了解一下XL184治疗肺癌的效果如何?
2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据:试验纳入26位患者接受XL184的治疗,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%。1.用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。(有研究表明20%的EGFR-TKI耐药的患者是由于MET扩增造成的,XL184用于MET扩增的非小细胞肺癌患者也有一定的疗效)
2.用于EGFR野生型经治的肺癌患者:单药XL184vsXL184联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月,总生存期为9.2个月vs13.3个月。
3.用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者:XL184联合特罗凯疾病控制率为67.6%,22例患者肿瘤缩小>30%。
4.另外,根据数据显示,在非小细胞肺癌患者中,2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受XL184治疗。2016年,卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据:26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%。
5.此外,一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者,使用XL184联合特罗凯比单用XL184或者单用特罗凯,生存期明显延长,联合用药组的生存期是13.3个月,单用XL184组是9.2个月,单用特罗凯是5.1个月。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692