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卡博替尼服用说明

郭药师
已帮助: 820人
2025-01-21 07:54:58
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卡博替尼能抑制RET、肝细胞生长因子受体(MET)、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1)、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体(KIT)、酪氨酸激酶受体(TRKB)、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3)、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性,以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用,上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。今天咱们就来了解一下卡博替尼服用说明。

1、避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用时请整粒吞服。 

2、卡博替尼XL184的半衰期为100小时(59~136小时,与剂量和疗程无关),血药浓度与抗VEGFR活性显著相关,最大耐受剂量(MTD)是175mg每天口服一次,标准剂量为125mg每天口服一次。 

3、使用CYP3A4抑制剂:接受卡博替尼治疗的患者避免联合使用强效CYP3A4抑制剂(包括但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑)。使用强效CYP3A4抑制剂的患者,卡博替尼每天服用剂量减少40 mg(例如:每天剂量140 mg降至100 mg或100 mg降至60 mg)。停止使用强效CYP3A4抑制剂2~3天后,卡博替尼可以恢复至之前的剂量。 

4、使用强效CYP3A4诱导剂:如有可行的替代治疗,避免长期联合使用强效CYP3A4诱导剂(包括但不限于苯妥英、卡马西平、 利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥)。需要使用强效CYP3A4诱导剂治疗的患者,在耐受的情况下,卡博替尼每天服用剂量增加40 mg(例如:每天剂量140 mg增加至180 mg或100 mg增加至140 mg)。停止使用强效CYP3A4诱导剂2~3天后,卡博替尼可以恢复至之前的剂量。每天卡博替尼剂量不得超过180mg。

以上就是卡博替尼服用说明的内容,希望可以帮助到您!

参考资料: FDA说明书更新于2025年03月26日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692

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