卡博替尼服用说明

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卡博替尼服用说明

郭药师

2025-01-21 07:54:58

已帮助: 621人

卡博替尼能抑制RET、肝细胞生长因子受体(MET)、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1)、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体(KIT)、酪氨酸激酶受体(TRKB)、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3)、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性，以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用，上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。今天咱们就来了解一下卡博替尼服用说明。

1、避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用时请整粒吞服。

2、卡博替尼XL184的半衰期为100小时（59~136小时，与剂量和疗程无关），血药浓度与抗VEGFR活性显著相关，最大耐受剂量（MTD）是175mg每天口服一次，标准剂量为125mg每天口服一次。

3、使用CYP3A4抑制剂：接受卡博替尼治疗的患者避免联合使用强效CYP3A4抑制剂（包括但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑）。使用强效CYP3A4抑制剂的患者，卡博替尼每天服用剂量减少40 mg（例如：每天剂量140 mg降至100 mg或100 mg降至60 mg）。停止使用强效CYP3A4抑制剂2~3天后，卡博替尼可以恢复至之前的剂量。

4、使用强效CYP3A4诱导剂：如有可行的替代治疗，避免长期联合使用强效CYP3A4诱导剂（包括但不限于苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥）。需要使用强效CYP3A4诱导剂治疗的患者，在耐受的情况下，卡博替尼每天服用剂量增加40 mg（例如：每天剂量140 mg增加至180 mg或100 mg增加至140 mg）。停止使用强效CYP3A4诱导剂2~3天后，卡博替尼可以恢复至之前的剂量。每天卡博替尼剂量不得超过180mg。

以上就是卡博替尼服用说明的内容，希望可以帮助到您！

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692