卡博替尼治疗肺癌治疗效果如何？

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卡博替尼治疗肺癌治疗效果如何？

郭药师

2025-01-19 12:25:43

已帮助: 367人

卡博替尼能抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程，卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。今天咱们就来了解一下卡博替尼治疗肺癌治疗效果如何？

METEOR 临床试验是一个 III 期的临床试验，试验分析了卡博替尼 VS 依维莫司治疗肺癌的效果。临床试验入组标准为既往接受过VEGFR-TKI 治疗并且在 6个月内出现病情进展的患者。既往VEGFR-TKI治疗包括舒尼替尼（卡博替尼组64％VS依维莫司组62％），帕唑帕尼（44％ VS41％），阿西替尼（16％VS17％）和索拉非尼（6％VS9％）。658例患者随机分组，一组（330人）接受每日 60 mg卡博替尼口服治疗，另一组（328人）给予每日10mg依维莫司口服治疗。两组的中位PFS为7.4个月VS3.9个月，客观反应率为 21%VS5%，中位总生存期为21.4个月VS16.5个月。

单臂II期临床试验，入组患者每日口服60mg卡博替尼。总体客观有效率28%（25例应答患者中有7例评估为部分应答），中位无进展生存期为7个月。最常出现的三级药物相关不良反应事件为脂肪酶升高（4例，15%），丙氨酸氨基转移酶升高（2例，8％），天冬氨酸转移酶升高（2例，8％），血小板减少（2例，8％），低磷血症（2例，8％）。未出现与药物相关的死亡事件，但在随访期间有16例（62％）患者死亡。 19例（73％）患者因药物相关不良事件减量。EGFR野生型经治肺癌该II期临床入组的患者是既往已接受了一或两个治疗方案的EGFR野生型的晚期非鳞非小细胞肺癌，分别入组厄洛替尼、卡博替尼、厄洛替尼＋卡博替尼三个实验组。卡博替尼最常见的3或4级不良事件为腹泻（8%VS 8%VS28% ）、高血压（0%VS 25% VS3% ）、疲劳（13%VS15% VS15% ）、口腔黏膜炎（0%VS10%VS 3% ）以及血栓栓塞事件（0%VS8%VS5%）。卡博替尼组发生1例呼吸衰竭死亡，厄洛替尼联合卡博替尼组发生1例肺炎死亡。EGFR-TKI耐药后的肺癌小规模相关研究提示卡博替尼联合特罗凯用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者有效，这可能与EGFR-TKI耐药患者有可能出现MET扩增有一定的关系。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692

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