奥贝胆酸 使用说明

奥贝胆酸Obeticholic酸是FXR，在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。FXR是胆汁酸，炎性，纤维化，和代谢途径的关键调节。

FXR活化由胆固醇以及由胆汁酸增加运输出肝细胞的抑制从头合成降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度。

这些机制限制了循环的胆汁酸池的整体尺寸，同时促进胆汁分泌，从而减少肝脏暴露于胆汁酸。奥贝胆酸OCALIVA，一个法尼酯X受体（FXR）激动剂，被指示为原发性胆汁性胆管炎（PBC）的在与熊去氧胆酸（UDCA）的组合治疗成人用反应不足到的UDCA，或作为单一疗法在成人无法容忍的UDCA。此指示下基于在碱性磷酸酶（ALP）的减少加速审批批准。

那么，奥贝胆酸的使用说明是怎样的呢？

开始用量：奥贝胆酸OCALIVA的推荐的起始剂量为5毫克口服，每日一次，成年人谁没有取得到UDCA为1年以上的合适剂量的充分反应或不能耐受UDCA。

在ALP和/或总胆红素充分减少尚未3个月奥贝胆酸OCALIVA 5毫克，每天一次后达到和患者耐受奥贝胆酸OCALIVA，每日一次增加剂量至10毫克。最大用量：每日10毫克，一次为2.1。

奥贝胆酸联合熊去氧胆酸用于对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎（以前被称为原发性胆汁性肝硬化，PBC）成人患者，或作为单药疗法用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎成人患者。

奥贝胆酸更好的肝脏活性作用，探寻新的标记物，发展了更具特异性的肝循环生理PK模型和备受期待的非酒精性脂肪性肝炎NASH适应症扩展，走出了不同于熊去胆酸而更广阔的路。