瑞博西利作用功效

乳腺癌是在乳腺上皮组织出现的恶性肿瘤，其发病率位居全球女性癌症之首。琥珀酸瑞博西尼（瑞博西利）是由瑞士诺华制药有限公司研制的，是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(CDK4/6)抑制药，用于治疗绝经后妇女的激素受体阳性和人表皮细胞生长因子受体-2 阴性的晚期或转移性乳腺癌。

瑞博西利的作用机制：瑞博西尼（瑞博西利）是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(cyclin-dependent kinases 4/6，CDK4/6)抑制药，这些激酶与细胞 D-型周期蛋白(D-cyclin)结合，形成活性复合物后，对调节细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中起关键作用。D-型周期蛋白复合物使视网膜母细胞瘤蛋白(pＲb) 磷酸化，调节细胞周期由 G1 期向 S1 期转变，调控细胞转录，启动 DNA 合成。

而瑞博西尼（瑞博西利）将细胞周期阻滞于G1 期，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。在体外，瑞博西尼（瑞博西利）在乳癌细胞系中，能降低 pＲb磷酸化使细胞周期停滞在G1期，并减缓乳癌细胞系的细胞增殖，在体内，大鼠人肿瘤细胞异种移植模型，单次给予瑞博西尼，能使肿瘤体积减少，此效应与抑制 pＲb 磷酸化有相关性。在患者雌激素受体阳性乳腺癌移植瘤模型的研究中，瑞博西尼（瑞博西利）与抗雌激素药来曲唑联用，与各药单用比较，对肿瘤生长的抑制作用增加。