




2017年9月18日Niraparib由Tesaro公司开发,该药是一种口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞。这种作用模式,赋予了Niraparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力,PARP与广泛的肿瘤类型相关,尤其是乳腺癌和卵巢癌。
具体而言,CHMP推荐批准Zejula作为一种单药疗法,用于接受含铂化疗实现完全缓解或部分缓解的铂敏感复发性高级别浆液性上皮性卵巢、输卵管或原发性腹膜癌成人患者的治疗,Niraparib是首款也是唯一一款不用区分BRCA基因突变或生物标志物的PARP抑制剂。
Niraparib推荐剂量:每天同一时间随餐或不随餐服用300mg,在睡前服用Niraparib可能有助于缓解恶心,持续治疗直到疾病进展或不可接受不良反应。对于不良反应,请考虑中止治疗,减少剂量或中止剂量。在患者最新的含铂治疗方案后的8周内,开始使用Niraparib治疗。持续治疗直到病情恶化或不可接受的毒性。患者如果忘记服用Niraparib,应该按照服药时间表,继续服用下一次剂量,不可在同一天服用双重剂量。如果服用Niraparib出现呕吐的情况,请不要再服用额外的剂量,按照患者之前计划的正常时间服用下一剂。
Niraparib最常见不良反应(发生率≥10%)是血小板减少,贫血,中性细胞减少,白细胞减少,心悸,恶心,便秘,呕吐,腹痛/腹胀,粘膜炎/胃炎,腹泻,消化不良,口干,疲劳/乏力,减低食欲,泌尿道感染,AST/ALT升高,肌痛,背痛,关节痛,头痛,眩晕,味觉障碍,失眠,焦虑,鼻咽炎,呼吸困难,咳嗽,皮疹和低血压。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年4月26日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216793