奥拉帕尼是治什么的？

奥拉帕尼是全球上市的首个口服类的ADP核糖聚合酶（PARP）类抑制剂，可以抑制DNA的修复，对于同样具有DNA修复障碍的BRCA基因突变的肿瘤细胞具有双重抑制效应，在细胞及临床水平都表现出对BRCA突变患者的有效抑制。奥拉帕尼体外试验结果表明，单药治疗或以铂类为基础的化学药物治疗后的用药，显示出抑制所选择的肿瘤细胞株的生长和降低人体癌症小鼠异种移植模型的肿瘤生长。

奥拉帕尼是治什么的？

奥拉帕尼最早被批准的适应症是卵巢癌（2014年），也是首个治疗卵巢癌的药物。2017年7月，FDA又更新适应症，批准奥拉帕尼用于曾经铂类药物治疗有效、复发的卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者的二线维持治疗；2018年1月12日，FDA批准 奥拉帕尼用于治疗转移性BRCA基因突变型HER2阴性乳腺癌；2018年8月23日，阿斯利康的新型靶向药奥拉帕尼在国内获批；2018年10月16日， 奥拉帕尼用于胰腺癌治疗获得了美国FDA授予的孤儿药认定；2019年12月30日，FDA批准奥拉帕尼用于一线维持单药疗法，治疗接受一线铂类化疗至少16周后病情无进展、携带生殖系BRCA突变（gBRCAm）的转移性胰腺癌患者。

奥拉帕尼口服吸收迅速，血药浓度在1～3h 后达到峰值，多次服药无明显积蓄，每天2 次，积蓄比值为1.4～1.5，在3～4d 达到稳态。有限的数据表明，在100～400mg 剂量范围内，全身接触奥拉帕尼的AUC 低于剂量范围，与剂量增加不成正比，其药动学数据是可变的。进食高脂肪餐时服药，药物吸收的达峰时间( tmax) 延迟2h，但奥拉帕尼的吸收变化不明显，AUC 的均数约增加20%。