




瑞博西利是细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)的抑制剂。与细胞周期蛋白的CDK依赖性结合促进细胞周期的相变,启动DNA合成以及调控细胞转录。CDK4和CDK6分子有助于控制细胞分裂,通常由乳腺癌细胞中的各种分子机制激活。
瑞博西利是第二款上市的CDK4/6抑制剂,2017年3月获得FDA批准在美国上市,2017年8月获得批准在欧盟上市,尚未在日本和中国上市。
心脏毒性:瑞博西利存在浓度依赖地延长QT间期,在临床试验中有1%(14/1054)患者出现超过500ms的QT间期延长、有6%(59/1054)患者出现超过60ms的QT间期延长,通常在停药四周内恢复,因此对于已有长QT间期综合征、严重心脏病和电解质异常的患者应避免使用瑞博西利。此外,瑞博西利不应与他昔莫芬联用,会导致更严重的QT间期延长不良反应。下面就让我们一起来看看瑞博西利具体的服用方法:
(1)瑞博西林推荐剂量为600mg,口服;每天一次,连续服用21天,停服7天, 28天为一个周期,可单独服用或与食物同服。
(2)瑞博西林与来曲唑(Letrozole)联用,每天一次,28天为一完整的周期。来曲唑的剂量参考完整处方。如与其他芳香酶抑制剂联合给药,请参阅的该药物完整处方信息。
(3)患者应每天大约在同一时间服用瑞博西利和来曲唑,建议最好在早晨。
(4)如果患者在服用剂量后呕吐,或者忘记服用,当天无需再补充服用。下一次服用应该在每天的同一时间。瑞博西利片剂应完整吞咽,片剂不应在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。如果破碎,则不应服用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209092