
依维莫司临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。其作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。常与环孢素等其他免疫抑制剂联合使用以降低毒性,与西罗莫司相比,依维莫司的药物代谢动力学更加优越。依维莫司由瑞士诺华公司(Novartis)最先研制开发,有片剂和分散片等剂型。商品名Certican。2003年首次在瑞典上市,在2006年已全面占领欧洲市场。此外,除了肾细胞癌,依维莫司也正在进行对神经内分泌肿瘤、淋巴瘤、其他癌症以及结节性硬化症的研究,可作为单一制剂或者与现有的癌症治疗方法合用。作为研究药物,依维莫司的安全性和有效性还没有在肿瘤领域完全建立起来,现在正处于严格控制和监测进行的临床试验阶段。这些试验的设计是为了更好地理解该化合物的潜在效益以及相应的风险。由于临床试验的不确定性,现在还不能确保依维莫司可以作为肿瘤适应症的药品在全球范围商业出售。
依维莫司推荐服用量多少?1、5mg每天1次有或无食物;2、治疗中断和/或剂量减低至5mg每天1次可能需要处理不良药物反应;3、对有Child-Pugh类别B肝损伤患者,减低剂量至5mg每天1次;4、如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂,减低依维莫司剂量至2.5mg每天1次;如耐受考虑增加至5mg每天1次;5、如需要CYP3A4的强诱导剂,增加依维莫司剂量5mg增量至最大20mg每天1次。
参考资料: FDA说明书更新于2022年2月1日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022334