




利奈唑胺作用:
利奈唑胺(linezolid)是美国Pharmacia1&Upjohn公司开发研制的第一个唑烷酮类抗菌药。该药物作用于细菌核糖体50S亚基的23SrRNA上,抑制甲酰甲硫氨酰tRNA(fMet-tRNA)与核糖体肽基转移酶中心P位点的结合,在链引发之前抑制细菌蛋白质的合成。
主要用于治疗耐万古霉素肠球菌(VRE)引起的菌血症、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的肺炎和综合性皮肤感染以及耐青霉素肺炎链球菌引起的菌血症(PRSP)。
利奈唑胺(linezolid)为全合成的抗G +菌药,可以与50S核糖体亚基P位点结合,抑制fMet-tRNA与P位点的结合,因此抑制70S起始复合物的形成及肽键形成过程中肽链由A位向P位的易位,从而抑制蛋白质合成,产生抑菌作用,而以往的抗菌药物均未将此阶段作为抑制细菌蛋白合成的靶位,由于利奈唑胺具有独特的作用位点和方式,不易与其他抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药性,体外也不易诱导产生耐药性。
利奈唑胺效果:
探讨利奈唑胺在结核病患者中的应用价值。方法以抛硬币法将80例结核病患者分为两组,对照组40例,采用常规化疗治疗,观察组40例,在常规化疗的基础上行利奈唑胺治疗,对比两组疗效。
结果观察组患者在症状改善,影像学改变,痰菌变化等方面对比均明显优于对照组(P0.05)。结论采用利奈唑胺对结核病患者进行治疗可显著改善治疗效果,值得在临床上广泛应用。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061