赛瑞替尼(Ceritinib、赛立替尼、LDK378、Zykadia)是由诺华研发多靶点(ALK、ROS、IGF1R、INSR)抑制剂,赛瑞替尼于获得美国食品和药物管理局(FDA)批准用于转移性NSCLC的一线治疗。
赛瑞替尼此次获批基于一项III期临床研究数据。研究纳入既往未接受治疗(初治)的ALK阳性晚期(IIIB期或IV期)非小细胞肺癌(NSCLC),其中59%患者存在脑转移,随机接受标准化疗(培美曲赛+铂类化疗与培美曲赛维持治疗)或赛瑞替尼进行治疗。研究结果显示,赛瑞替尼组患者的中位无进展生存期PFS位16.6个月,疾病进展风险显著降低45%;其中脑转患者中位无进展生存期为10.7个月。颅内总缓解率(OIRR)为72.7%。
推荐色瑞替尼剂量为750 mg/d,空腹或饭后2 小时服药,整颗吞食,胶囊不宜咀嚼。如果患者不能耐300 mg/d 剂量所产生的任何药物不良反应,应当停止给药;在未发生肿瘤进展或不可耐受的不良事件之前,只要有临床获益,均应持续治疗,色瑞替尼已被证明对于那些在接受克唑替尼(crizotinib)治疗后出现疾病进展的ALK阳性非小细胞肺癌患者有显著疗效,患者可以咨询医伴旅。
赛瑞替尼药物相互作用
1、CYP3A抑制剂和诱导剂:避免赛瑞替尼与强CYP3A抑制剂或诱导剂的同时使用。如不可避免同时使用某种强CYP3A抑制剂,减低赛瑞替尼的剂量。
2.CYP3A和CYP2C9底物:避免赛瑞替尼与有狭窄治疗指数的CYP3A或CYP2C9底物同时使用。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
扫码关注
了解最新国际医疗资讯!
互联网药品信息服务资格证书 证书编号:(京) - 非经营性-2020-0182