




安立生坦是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍),有关对ETA高选择性的临床影响还是未知。单药使用安立生坦片(Volibris)同样是有非常好的治疗效果的,往往我们在治疗期间的整体安全性很高,而且我们的病情也能得到有效缓解。长期安立生坦单药治疗可有效改善中国肺动脉高压患者的运动耐量、WHO肺动脉高压功能分级,降低肺动脉收缩压和NT-proBNP水平,并且安全性和耐受性良好。今天咱们就来详细看一下安立生坦推荐用量多少呢?
1.成人:起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次 ;如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。
2.药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。
3.女性只有在妊娠测试阴性、以及使用合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受安立生坦治疗。接受安立生坦治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试。
安立生坦是一种高选择性内皮素受体拮抗剂,可通过作用于肺动脉高压患者体内功能发生改变的内皮素及其受体,防止血管过分收缩,进而缓解疾病症状,提高患者生活质量,改善生存状况。
在ARIES-1和ARIES-2的长期扩展研究——ARIES-E研究(非双盲)中,ARIES-1和ARIES-2研究中的安慰剂组的患者也进入了药物治疗组,共纳入治疗了383名患者。
该研究主要结果显示:安立生坦治疗2年改善了患者的6MWD和Borg呼吸困难指数;改善或维持了WHO心功能分级;延缓了临床恶化时间(治疗1年未出现临床恶化的患者达83%,2年为72%);提高了PAH患者的生存率(治疗1年生存率高达94%,2年仍达88%),远高于美国国立卫生院(NIH)估计的PAH患者群的生存率(1年为72%,2年仅为61%)。同时,该研究证实了安立生坦的安全性:治疗2年中肝功能异常的年发生率仅为2%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252