




赛瑞替尼于2014年就已批准上市,作为二线药物,赛瑞替尼并没有广泛用于肺癌患者的治疗,至2017年被批复为一线用药,赛瑞替尼是首个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。临床实验研究表明,赛瑞替尼的活性是克唑替尼的20倍,在临床实验中,赛瑞替尼与一线化疗的治疗效果有很大的差异。赛瑞替尼治疗的有效率为73%,无进展生存期是16.6个月,化疗的有效率为27%,无进展生存期只有8.1个月,也就是说,色瑞替尼减少了45%的疾病进展和死亡风险。结果显示,对于脑转移患者来说,色瑞替尼无进展生存期vs化疗无进展生存期为26.3个月vs 8.3个月,从客观缓解率和缓解持续时间上来说,色瑞替尼都优于进化疗。由此可见,色瑞替尼的治疗对存在脑转移的 NSCLC 患者达到了较高的颅内缓解。
赛瑞替尼用法以及用量
推荐剂量是750mg(相当于5粒),每天一次。空腹口服(饭前或者饭后2小时以上),直至疾病进展或患者不能耐受毒性终止用药,并根据患者状态和不良反应情况酌情减量,如若患者中途不小心出现漏服赛瑞替尼,与下一次服药相差大于12小时,则立即补服。若与下一次服药相差不到12小时,则不要补服,继续按常规的时间服用下一次的药物即可。赛瑞替尼建议在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225